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Marca di Ultram di
CLORIDRATO DI TRAMADOL |
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| CATEGORIE, MARCHE, FORMULARI & COSTO DI TERAPIA |
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| CATEGORIE: Analgesici; Antipyretics;
Agenti Del Sistema Nervoso Centrale; La FDA Ha approvato
1995 Marzo; La FDA Classifica I 1S ("Rassegna Standard");
Agonisti Del Narcotico (Controllati); Dolore |
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| MARCHE: Ultram |
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| DESCRIZIONE |
| Ultram (cloridrato di tramadol) è centralmente
comportarsi analgesico. Il nome chimico per il cloridrato di
tramadol è
(cloridrato)cis-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-metossifenilico del
cicloesanolo. |
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| Il peso molecolare del cloridrato di tramadol è 299.8.
Il cloridrato di Tramadol è una polvere amara, cristallina ed
inodora di bianco. È prontamente solubile in acqua ed etanolo
ed ha un pKa di 9.41. Il coefficente del divisorio di
water/n-octanol è 1.35 a pH 7. I ridurre in pani di Ultram
contengono il magnesio 50 del cloridrato di tramadol e sono bianchi a
colori. Gli ingredienti inattivi nel ridurre in pani sono amido
di mais, metilcellulosa idrossipropilica, lattosio, stearato del
magnesio, cellulosa microcristallina, polietilene glicole, polisorbato
80, diossido di titanio del glicolato dell'amido del sodio, e cera. |
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| FARMACOLOGIA CLINICA |
| Le farmacodinamica Ultram è un residuo analgesico
sintetico centralmente agente che non è derivato dalle fonti naturali
né è chimicamente relativa ai narcotici. Anche se il relativo
modo di azione completamente non è capito dalle prove sugli animali,
almeno due meccanismi complementari sembrano applicabili;
legandosi ai ricevitori del -opioid ed inibizione di reuptake di
norepinephrine e di serotonina. L'attività del opioid di Ultram
deriva dal grippaggio basso di affinità del residuo del genitore ai
ricevitori del -opioid e dall'più alto grippaggio di affinità del
metabolita M1. Nei modelli animali, M1 è fino a 6 volte più
potente del tramadol nel produrre il analgesia e 200 volte più
potente nel grippaggio del -opioid. Il contributo al analgesia
umano del tramadol a M1 relativo è sconosciuto. |
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| il antinociception Tramadol-indotto parzialmente si contrappone
a soltanto dal naloxone del narcotico in parecchie prove sugli
animali. In più, il tramadol è stato indicato per inibire il
reuptake di norepinephrine e di serotonina in vitro, come hanno alcuni
altri analgesici del opioid. Questi meccanismi posteriori
possono contribuire indipendentemente al profilo analgesico generale
di Ultram. L'inizio del analgesia in esseri umani è evidente in
un'ora dopo che gestione e raggiunge un picco in circa due - tre ore
di concentrazioni peak del plasma è raggiunto circa due ore dopo
amministrazione, che componenti molto attentamente con il momento di
alzare rilievo verticalmente di dolore. |
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| Oltre al analgesia, la gestione di Ultram può produrre una
costellazione dei sintomi (dizziness compreso, somnolence, nausea,
costipazione, sudare e prurito) simili a quello di un opioid.
Tuttavia, il tramadol causa la depressione significativamente
meno respiratoria che la morfina. Contrariamente a morfina, il
tramadol non è stato indicato al rilascio dell'istamina di causa.
Alle dosi terapeutiche, Ultram non ha effetto sulla frequenza
cardiaca, sulla funzione di sinistra-ventricolare o sull'indice
cardiaco. I cambiamenti ortostatici nella pressione sanguigna
sono stati osservati. |
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| Assorbimento Di Pharmacokinetics: Il tramadol racemico
velocemente e quasi completamente è assorbito dopo la
somministrazione per via orale. La biodisponibilità assoluta
media di una dose orale del magnesio 100 è circa 75%. La
somministrazione per via orale di Ultram con alimento non interessa
significativamente il relativo tasso o portata di assorbimento.
Di conseguenza, Ultram può essere amministrato senza riguardo
verso alimento. (.) la concentrazione peak media nel plasma
deviazione standard del tramadol racemico è 308. 78 ng/ml e si
presentano a circa due ore dopo una singola dose orale del magnesio
100 negli individui sani. A questa dose la concentrazione peak
media nel plasma di mono-O-desmethyl metabolita attivo, M1 racemico è
55. 20 ng/ml ed accadono circa tre ore di alberino-dose.
Il separato [ + ] - e [ - gli ]-enanziomeri del tramadol seguono
generalmente un corso parallelo di tempo in plasma dopo una singola
dose orale del magnesio 100 di Ultram. A seguito della
somministrazione per via orale del magnesio 100 del tramadol le
concentrazioni massime nel plasma del [ - l']-enanziomero del tramadol
è piuttosto più basso di quelli del [ +]-enantiomer (148. 33
contro. 168. 36 ng/ml rispettivamente). [ -
l'enanziomero ]-M1 è presente alle concentrazioni un po'più alte del
plasma che [ +]-M1 enanziomero (35. 10 contro. 26.
13 ng/ml rispettivamente). A costante dichiari
quanto segue 100 un regime del magnesio q.i.d. del tramadol, 3 su 18
oggetti ha formato gli importi relativamente bassi di [ +]-M1, mentre
loro [ - la formazione ]-M1 è rimasto simile a quella di altri
oggetti. Ciò si crede per non essere clinicamente
significativa. |
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| Le concentrazioni nel plasma del tramadol racemico sono
prevedibili sopra un magnesio 50 alla gamma d'una sola dose del
magnesio 100. Ciò è inoltre vere circostanze con dose multipla
di sotto. Costante dichiari è realizzato dopo due
giorni di Ultram di dosaggio 100 da un regime del magnesio q.i.d. (la
concentrazione massima del plasma era 592. 177 ng/ml). Il
periodo radioattivo del plasma del tramadol dopo un singolo e dosaggio
multiplo era di 6 e 7 ore, rispettivamente. Questo aumento nel
periodo radioattivo sul dosaggio multiplo non è considerato come
clinicamente significativo o garantire la registrazione di dosaggio
per uso cronico. |
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| Tramadol racemico del plasma medio e profili racemici di
concentrazione-contro-tempo M1 che seguono giornalmente una singola
dose orale del magnesio 100 di Ultram e dopo il twenty-nine 100 dosi
del magnesio quattro volte. |
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| Distribuzione: Il volume di distribuzione del tramadol era
2.6 e 2.9 liters/kg nei soggetti di sesso maschile e femminili
rispettivamente seguenti una dose del dispositivo di venipunzione del
magnesio 100. Il grippaggio del tramadol alle proteine umane del
plasma è circa 20% e legarsi anche sembra essere indipendente da
concentrazione fino a g/ml 10. La saturazione del grippaggio
della proteina del plasma si presenta soltanto alle concentrazioni
fuori della gamma clinicamente relativa. Anche se non confermato
in esseri umani, il tramadol è stato indicato in ratti per
attraversare la barriera ematomeningea. |
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| Metabolismo: Tramadol è metabolizzato estesamente dopo la
somministrazione per via orale. Circa 30% della dose è espulso
nell'urina come droga immutata, mentre 60% della dose è espulso come
metaboliti. Il resto è espulso o come non identificato o
metaboliti unextractable. Le vie metaboliche principali sembrano
essere n ed O-demethylation e glucuronidation o sulfation nel fegato.
Soltanto l'un metabolita (mono-O-desmethyltramadol M1 denotato)
è farmacologicamente attivo. La produzione di M1 dipende
dall'isoenzima CYP2D6 del citocromo P-450. |
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| Eliminazione: I periodi radioattivi terminali medi di
eliminazione del plasma del tramadol racemico e di M1 racemico sono
6.3. 1.4 e 7.4. 1.4 ora rispettivamente. Il periodo
radioattivo di eliminazione del plasma del tramadol racemico è
aumentato da circa sei ore - sette ore sul dosaggio multiplo. |
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| Popolazioni Speciali: Renale: Risultati renali
alterati di funzione in un tasso ed in un limite diminuiti di
escrezione del tramadol e del relativo metabolita attivo M1. In
pazienti con le distanze della creatinina di registrazione più meno
di di 30/ml/min del regime di dosaggio è suggerito (veda il DOSAGGIO
E LA GESTIONE). La quantità totale di tramadol e di M1 rimossi
durante il periodo di dialisi è meno di 7% della dose del
coordinatore. |
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| Epatico: Il metabolismo del tramadol e di M1 è ridotto in
pazienti con la cirrosi avanzata del fegato con conseguente più
grande zona sotto il siero-concentrazione-contro-tempo curvare il
tramadol ed i periodi radioattivi più lunghi di eliminazione M1 e di
tramadol (13 ore per il tramadol e 19 ore per M1). In pazienti
cirrhotic la registrazione del regime di dosaggio è suggerita (veda
il DOSAGGIO E LA GESTIONE). |
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| Età: Gli oggetti anziani in buona salute anziani 65 - 75
anni hanno le concentrazioni di tramadol del plasma e periodi
radioattivi di eliminazione paragonabili a quelle osservate negli
individui sani più meno di 65 anni. Negli oggetti in 75 anni di
concentrazioni massime nel siero sono elevati un po'(208 contro.
162 ng/ml) ed il periodo radioattivo di eliminazione sono
prolungati un po'(7 contro. 6 ore) confrontate agli oggetti 65 -
75 anni. La registrazione della dose quotidiana è suggerita per
i pazienti più vecchio di 75 anni (veda il DOSAGGIO E LA GESTIONE). |
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| Genere: La biodisponibilità assoluta del tramadol era 73%
in maschi e 79% in femmine. Lo spazio del plasma era 6.4
ml/min/kg in maschi e 5.7 ml/min/kg in femmine che seguono 100 una
dose del magnesio IV del tramadol. A seguito di singola dose
orale e dopo avere registrato per ottenere il peso corporeo, le
femmine hanno avute una concentrazione peak più alta 12% di tramadol
e una zona più alta 35% sotto la curva di concentrazione-tempo ha
confrontato ai maschi. Questa differenza non può essere di
alcun'importanza clinica. |
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| Studi Clinici: Ultram (cloridrato di tramadol) è stato
dato nelle singole dosi orali di magnesio 50, 75, 100, 150 e 200 ai
pazienti con dolore dopo la sezione cesarean di procedure (ortopedico,
ginecologico) chirurgica e dolore che segue la chirurgia
odontostomatologica (estrazione dei molari incastrati su). |
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| Nei modelli d'una sola dose di dolore che seguono la chirurgia
odontostomatologica, il rilievo di dolore è stato dimostrato in
alcuni pazienti alle dosi magnesio 50 di magnesio e 75. Una dose
100 di magnesio Ultram ha teso a fornire al superiore di analgesia al
magnesio del solfato 60 della codeina, ma non era efficace come la
combinazione del magnesio dell'aspirina 650 con il magnesio del
fosfato 60 della codeina. Nei modelli d'una sola dose di dolore
dopo le procedure chirurgiche, 150 che il magnesio ha fornito il
analgesia generalmente paragonabile alla combinazione di acetaminophen
il magnesio 650 con il magnesio del napsylate 100 del propoxifena, con
una tendenza verso effetto peak successivo. |
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| Ultram (cloridrato di tramadol) è stato studiato in tre prove
controllate di lunga durata che fanno partecipare un totale di 820
pazienti con 530 pazienti che ricevono Ultram. I pazienti con i
termini cronici quali dolore lombare, cancro, dolore neuropathic ed i
termini ortopedici ed uniti hanno fornito una fase double-blind di un
- tre mesi. Le dosi quotidiane di media di magnesio circa 250 di
Ultram in analgesia prodotto dosi diviso paragonabile con cinque dosi
di acetaminophen il magnesio 300 con il magnesio del fosfato 30 della
codeina (Tylenol. con la codeina # 3) dosi del quotidiano cinque del
magnesio dell'aspirina 325 con il quotidiano del magnesio del fosfato
30 della codeina e con due - tre dosi di acetaminophen il magnesio 500
con il magnesio del cloridrato 5 di oxycodone (Tylox.)
quotidiano. A seguito del periodo double-blind, alcuni
pazienti hanno preso Ultram in un periodo aperto per fino a due anni. |
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| INDICAZIONI |
| Ultram è indicato per l'amministrazione di
moderato a dolore moderatamente severo. |
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| CONTROINDICAZIONE |
| Ultram non dovrebbe essere amministrato ai
pazienti che precedentemente hanno dimostrato l'ipersensibilità al
tramadol o nei casi dell'intossicazione acuta con alcool, gli
ipnotici, gli analgesici centralmente agenti, i opioids o le droghe
psicotropiche. |
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| AVVERTIMENTO |
| Il rischio Tramadol di grippaggio causa i
grippaggi nei modelli animali ed alcuni grippaggi sono stati segnalati
in esseri umani che ricevono le singole dosi orali eccessive (magnesio
700) o le grandi dosi endovenose (magnesio 300). La gestione di
Ultram può aumentare il rischio di grippaggio in pazienti che
prendono gli inibitori di MAO, il neuroleptics, altre droghe che
riducono i pazienti della soglia di grippaggio con l'epilessia, o i
pazienti al contrario al rischio aumentato per il grippaggio. di studi animali, la gestione di naloxone ha aumentato il rischio di
convulsioni. |
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| L'uso con i deprimenti Ultram dello SNC dovrebbe essere usato
con l'attenzione e nei dosaggi ridotti una volta amministrato ai
pazienti che ricevono i deprimenti dello SNC quali alcool, opioids,
gli agenti anestetici, i phenothiazines, i tranquillizzanti o gli
ipnotici calmanti. |
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| L'uso con gli inibitori Ultram di MAO dovrebbe essere usato con
l'attenzione grande in pazienti che prendono gli inibitori
dell'ossidasi di monoamine, poiché il tramadol inibisce
l'assorbimento di norepinephrine e di serotonina. |
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| PRECAUZIONI |
| La depressione respiratoria quando le grandi dosi
di Ultram sono amministrate con i farmaci o l'alcool anestetici,
depressione respiratoria può risultare. I casi della
depressione respiratoria intraoperative, solitamente con le grandi
dosi endovenose del tramadol e con la gestione simultanea dei
deprimenti respiratori, sono stati segnalati nell'esperienza
straniera. Tali casse dovrebbero essere trattare come le dosi
eccessive (veda il OVERDOSAGE). Ultram dovrebbe essere
amministrato prudentemente in pazienti al rischio per la depressione
respiratoria. |
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| Il trauma intracranial aumentato Ultram della testa o di
pressione dovrebbe essere usato con l'attenzione in pazienti con
pressione o la lesione alla testa intracranial aumentata. I
cambiamenti di Pupillary (miosis) dal tramadol possono oscurare
l'esistenza, il limite o il corso di patologia intracranial. I
clinici dovrebbero anche effettuare un alto indice di sospetto per
reazione avversa della droga quando valuta la condizione mentale in
questi pazienti se stanno ricevendo Ultram. |
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| Le circostanze addominali acute la gestione di Ultram possono
complicare la valutazione clinica dei pazienti con le circostanze
addominali acute. |
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| I pazienti fisicamente dipendenti da Opioids Ultram non è
suggerito per i pazienti che dipendono dai opioids. I pazienti
che recentemente hanno preso gli importi notevoli dei opioids possono
avvertire i sintomi di ritiro. A causa della difficoltà nel
valutare la dipendenza in pazienti che precedentemente hanno ricevuto
gli importi notevoli del farmaco del opioid, l'attenzione dovrebbe
essere usata nella gestione di Ultram a tali pazienti. |
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| L'uso nella malattia renale ed epatica ha alterato i risultati
renali di funzione in un tasso ed in un limite diminuiti di escrezione
del tramadol e del relativo metabolita attivo M1. In pazienti
con le distanze della creatinina di più meno di 30 ml/min la
riduzione di dosaggio è suggerita (veda il DOSAGGIO E LA GESTIONE). |
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| Il metabolismo del tramadol e di M1 è ridotto in pazienti con
la cirrosi avanzata del fegato. In pazienti cirrhotic, dosare la
riduzione è suggerito (veda il DOSAGGIO E LA GESTIONE). |
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| Con il periodo radioattivo prolungato in queste circostanze, il
successo di costante dichiara è fatto ritardare, di modo che
può occorrere parecchi giorni affinchè le concentrazioni elevate del
plasma si sviluppi. |
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| Le informazioni per i pazienti dei pazienti che sono trattati
con Ultram dovrebbero ricevere le seguenti informazioni: |
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| Ultram può alterare le abilità mentali o fisiche richieste per
le prestazioni delle mansioni potenzialmente pericolose come condurre
un automobile o fare funzionare il macchinario. |
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| La carcinogenesi, mutagenesi, danno di fertilità Tramadol non
era mutagena nelle seguenti analisi: La prova microsomica di
attivazione delle salmonelle di Ames, l'analisi della cellula di
mammiferi di CHO/HPRT, analisi di linfoma del mouse (in assenza
dell'attivazione metabolica), mutazione mortale dominante esamina in
mouse, nella prova di aberrazione cromosomica in criceti cinesi e
nelle prove del micronucleus del midollo osseo in mouse e nei criceti
di cinese. I risultati mutageni si sono presentati
debolmente in presenza dell'attivazione metabolica nell'analisi di
linfoma del mouse e nella prova del micronucleus in ratti. In
generale, il peso di prova da queste prove indica che il tramadol non
comporta un rischio genotossico agli esseri umani. |
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| Un leggero, ma statisticamente significativo, l'aumento in due
tumori murini comuni, polmonare ed epatico, sono stati osservati in
uno studio di carcinogenicità del mouse, specialmente in mouse
invecchiati (che dosano oralmente fino a 30 mg/kg per circa due anni,
anche se lo studio non è stato fatto con la dose tollerata massima).
Ciò che trova non si crede suggerire il rischio in esseri
umani. Nessuna tale individuazione si è presentata in uno
studio di carcinogenicità di tasso. |
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| Nessun effetto su fertilità è stato osservato per il tramadol
ai livelli di dose orali fino a 50 mg/kg in ratti maschii ed a 75
mg/kg in ratti femminili. |
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| Effetti Teratogeni: L'uso nella categoria C di gravidanza
di gravidanza là è studi sufficienti e bene-controllati in donne
incinte. Ultram dovrebbe essere usato durante la gravidanza
soltanto se il beneficio potenziale giustifica il rischio potenziale
al feto. |
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| Tramadol è stato indicato per essere embriotossico e fetotoxic
in mouse, ratti e conigli e dosi maternamente tossiche 3 - 15 volte la
dose umana massima o più alto (120 mg/kg in mouse, 25 mg/kg o più
alti in ratti e 75 mg/kg o più alti in conigli), ma non era
teratogeno a questi livelli di dose. Nessun danno al feto dovuto
il tramadol è stato visto alle dosi che non erano maternamente
tossiche. |
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| Nessun effetto teratogeno droga-relativo è stato osservato in
progenie dei mouse, dei ratti o dei conigli trattati con il tramadol
dai vari itinerari (fino a 140 mg/kg per i mouse, 80 mg/kg per i ratti
o 300 mg/kg per i conigli). L'embrione e la tossicità fetale
sono stato costituito soprattutto dai pesi fetali diminuiti,
dall'ossificazione scheletrica e dalle nervature supemumerary
aumentate ai livelli di dose maternamente tossici. Il passeggero
fa ritardare in inerente allo sviluppo o i parametri del comportamento
inoltre sono stati visti in pups in topi femmina permessi trasportare.
L'embrione e la mortalità fetale sono stati segnalati soltanto
in uno studio a 300 mg/kg, una dose del coniglio che causerebbe la
tossicità materna estrema nel coniglio. |
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| Negli studi postnatali e del peri- in ratti, la progenie delle
dighe che ricevono i livelli di dose orali (dell'alimentazione
mediante sonda gastrica) di 50 mg/kg o più grande aveva fatto
diminuire i pesi e la sopravvivenza del pup è stata diminuita presto
nella lattazione a 80 mg/kg (6 - 10 volte la dose umana massima).
Nessuna tossicità è stata osservata per la progenie delle
dighe che ricevono 8, 10, 20, 25 o 40 mg/kg. La tossicità
materna è stata osservata a tutti i livelli di dose, ma gli effetti
sulla progenie erano evidenti soltanto ai livelli della dose elevata
in cui la tossicità materna era più severa. |
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| Il lavoro e la consegna Ultram non dovrebbero essere usati
in donne incinte prima di o durante il lavoro a meno che i
benefici potenziali superino i rischi in peso, perché la sicurezza di
utilizzo nella gravidanza non è stata stabilita. Tramadol è
stato indicato per attraversare la placenta. Il rapporto medio
del tramadol del siero nelle vene ombelicali confrontate alle vene
materne era 0.83 per 40 donne date il tramadol durante il lavoro. |
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| L'effetto di Ultram, all'occorrenza, sullo sviluppo successivo,
sullo sviluppo e sulla maturazione funzionale del bambino è
sconosciuto. |
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| Nutrire le madri Ultram non è suggerito per il farmaco
preoperative obstetrical o per il analgesia di alberino-consegna nelle
madri di professione d'infermiera perché la relativa sicurezza in
infanti ed in neonati non è stata studiata. A seguito di
singola dose del magnesio 100 del tramadol, l'escrezione cumulativa in
latte materno in 16 ore di postdose era g 100 g del tramadol (0.1%
della dose materna) e 27 di M1. |
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| L'uso pediatrico l'uso pediatrico di Ultram (cloridrato di
tramadol) non è suggerito perché la sicurezza e l'efficacia in
pazienti sotto 16 anni non sono state stabilite. |
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| L'uso negli anziani negli oggetti sopra l'età di 75 anni,
concentrazioni nel siero è elevato un po'ed il periodo radioattivo di
eliminazione è elevato un po'ed il periodo radioattivo di
eliminazione è prolungato un po'. Anziano anche può essere
previsto per variare più ampiamente nella loro capacità di tollerare
gli effetti della droga avversi. Le dosi quotidiane al di sopra
di magnesio 300 non sono suggerite in pazienti oltre 75 (veda il
DOSAGGIO E LA GESTIONE). |
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| INTERAZIONE DELLA DROGA |
| Tramadol non sembra indurre il relativo proprio
metabolismo in esseri umani, poiché concentrazioni massime osservate
del plasma dopo che le dosi orali multiple siano superiori al previste
a basato sui dati d'una sola dose. Tramadol è un induttore
delicato delle vie selezionate del metabolismo della droga misurate in
animali. |
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| La gestione concomitante di Ultram (cloridrato di tramadol) con
il carbamazepine causa un aumento significativo nel metabolismo di
tramadol, presumibilmente con induzione metabolica dal carbamazepine.
I pazienti che ricevono le dosi croniche di carbamazepine del
quotidiano del magnesio fino a 800 possono richiedere due volte fino
alla dose suggerita di Ultram. |
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| Tramadol è metabolizzato a M1 dall'isoenzima di CYP2D6 P-450.
La chinidina è un inibitore selettivo di quell'isoenzima;
in modo che la gestione concomitante della chinidina e di Ultram
provochi le concentrazioni aumentate del tramadol e le concentrazioni
ridotte di M1. Le conseguenze cliniche di questo effetto
completamente non sono state studiate e l'effetto sulle concentrazioni
nella chinidina è sconosciuto. |
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| La gestione concomitante di Ultram con cimetidina non provoca i
cambiamenti clinicamente significativi in pharmacokinetics di
tramadol. Di conseguenza, nessun'alterazione del regime di
dosaggio di Ultram è suggerita. |
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| Le interazioni con gli inibitori di MAO dovuto interferenza con
i meccanismi di disintossicazione, sono state segnalate per alcune
droghe centralmente agenti (veda gli AVVERTIMENTI). |
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| REAZIONI AVVERSE: |
| Ultram è stato amministrato a 550 pazienti durante i
periodi double-blind o open-label di estensione negli studi degli
STATI UNITI su dolore nonmalignant cronico. Di questi pazienti,
375 avevano 65 anni o più vecchi. La TABELLA 1 segnala il tasso
cumulativo di incidenza delle reazioni avverse entro 7, 30 e 90 giorni
per le reazioni più frequenti (5% o più entro 7 giorni). Gli
eventi il più frequentemente segnalati erano nel sistema nervoso
centrale e nel sistema gastrointestinale. Anche se le reazioni
elencate nella tabella sono ritenute probabilmente per essere
collegate con la gestione di Ultram, i tassi segnalati inoltre
includono alcuni eventi che possono essere dovuto la malattia
di fondo o il farmaco concomitante. I tassi generali di
incidenza delle esperienze avverse di queste prove erano simili per
Ultram ed i gruppi di controllo attivi, Tylenol con la codeina #3
(acetaminophen il magnesio 300 con il magnesio del fosfato 30 della
codeina) e magnesio dell'aspirina 325 con il magnesio del fosfato 30
della codeina. (TABELLA 1) |
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| Tabella 1 - Tramadol HCl, Reazioni Avverse |
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| Incidenza cumulativa delle reazioni avverse per Ultram
(tramadol HCl) |
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| Nelle prove croniche di dolore di Nonmalignant |
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| Fino a 7 giorni fino a 30 giorni fino a 90 giorni |
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| Dizziness/Vertigo 26% 31% 33% |
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| Nausea 24% 34% 40% |
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| Costipazione 24% 38% 46% |
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| Emicrania 18% 26% 32% |
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| Somnolence 16% 23% 25% |
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| Vomito del 9% 13% 17% |
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| Prurito 8% 10% 11% |
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| "Stimolo" 7% 11% 14% dello SNC |
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| Asthenia 6% 11% 12% |
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| Sudore del 6% 7% 9% |
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| Dispepsia 5% 9% 13% |
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| Bocca Asciutta 5% 9% 10% |
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| Diarrea 5% 6% 10% |
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| 1 "stimolo dello SNC" è un composto di nervosismo,
ansia, agitazione, |
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| tremito, spasticity, euphoria, labilità impressionabile
e hallucinations. |
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| Incidenza più meno di 5% possibilmente riguardante con
indifferenza: Reazioni avverse delle liste della TABELLA 2 che
si sono presentate con un'incidenza più meno di di 5% nelle prove
cliniche e per quale la possibilità di rapporto casuale con Ultram
esiste. Le reazioni sono separate secondo come l'incidenza era
più grande di 1%. (TABELLA 2) |
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| Tabella 2 - Tramadol HCl, Reazioni Avverse |
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| Possibilmente Reazioni Avverse Relative Di Ultram |
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| con un'incidenza più meno di di 5% |
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| Incidenza di reazione avversa |
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| Sistema del corpo da 1% < a 5% più meno di 1% |
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| Reazione allergica di malaise del corpo nell'insieme; |
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| Lesione accidentale; |
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| Perdita del peso |
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| Sincope Cardiovascolare Di Vasodilation;
Ortostatico |
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| hypotension; Tachicardia |
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| Ansia Del Sistema Nervoso Centrale; Confusione;
Grippaggio (veda gli AVVERTIMENTI); |
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| Coordinazione Paresthesia; Conoscitivo |
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| dispersione; disfunzione; |
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| Euphoria; Hallucinations Nervosi; Tremito; |
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| ness; Amnesia del dis- di sonno; Difficoltà dentro |
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| concentrazione di ordine; Anormale |
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| gait |
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| Dolore addominale gastrointestinale; |
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| Anorexia; Flatulenza |
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| Ipertonia Di Musculoskeletal |
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| Dispnea Respiratoria |
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| Chiazze cutanee Urticaria, Vescicole |
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| Disgeusia visiva di dispersione di sensi speciali |
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| Ritegno urinario urogenitale; Disuria; Dis-
mestruale |
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| Frequenza urinaria; ordine |
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| Sintomi di Menopausal |
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| Altre esperienze avverse, rapporto casuale
indeterminato: Una varietà di altri eventi avversi è stata
segnalata raramente in pazienti che prendono Ultram durante le prove
cliniche. Un rapporto casuale fra Ultram e questi eventi non è
stato determinato. Tuttavia, gli eventi più significativi sono
elencati qui sotto come avvisamento delle informazioni al medico. |
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| Corpo nell'insieme: Tendenza suicidal. |
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| Cardiovascolare: ECG anormale, ipertensione, ischemia del
miocardio, palpitazioni. |
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| Sistema Nervoso Centrale: Emicrania |
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| Gastrointestinale: Spurgo gastrointestinale,
epatite, stomatite. |
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| Anomalie del laboratorio: Aumento della creatinina, enzimi
elevati del fegato, diminuzione dell'emoglobina, proteinuria. |
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| Sensitivo: Cataratte, sordità, tinnito. |
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| ABUSO E DIPENDENZA DELLA DROGA |
| Anche se il tramadol può produrre la
farmacodipendenza del tipo del -opioid (come la codeina o il
dextropropoxyphene) e potenzialmente può essere abusato, ci è stato
poca prova di abuso nell'esperienza clinica straniera. Nelle
prove cliniche, il tramadol prodotto effettua simile ad un opioid ed
alle dosi supratherapeutic è stato riconosciuto come un opioid in
subjective/behavioral studia. Lo sviluppo di tolleranza è stato
segnalato per essere relativamente delicato e ritiro quando il
presente, non è considerato come severo quanto quello prodotto da
altri opioids. Parte di attività e di una certa estensione dei
tramadol della durata di attività del -opioid. L'attività in
ritardo del -opioid si crede per ridurre la responsabilità di abuso
della droga. |
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| Un'analisi per il tramadol non è inclusa in schermi sistematici
dell'urina per le droghe di abuso. |
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| OVERDOSAGE: |
| Poche casse delle dosi eccessive con il tramadol sono
state segnalate. Le valutazioni della dose ingerita negli
infortuni mortali stranieri sono state nella gamma di 3 a 5 g.
Una dose eccessiva intenzionale di 3 g in un paziente negli
studi clinici non ha prodotto l'emetismo e conseguenze. La dose
più bassa segnalata per essere associato con una fatalità era
possibilmente fra magnesio 500 e 1000 in una donna da 40 chilogrammi,
ma i particolari del caso completamente non sono conosciuti. |
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| Le conseguenze potenziali gravi del overdosage sono depressione
e grippaggio respiratori. Naloxone invertirà alcuno, ma non
tutti i sintomi causati dal overdosage con Ultram in moda da suggerire
il trattamento di appoggio generale. Attenzione primaria
dovrebbe essere prestata all'assicurazione dello scambio respiratorio
sufficiente. L'emodialisi non si pensa che sia utile perché
rimuove soltanto una piccola percentuale della dose amministrata.
Le convulsioni che accadono nei mouse che seguono la gestione
delle dosi tossiche del tramadol hanno potuto essere soppresse con i
barbiturati o i benzodiazepines, ma sono state aumentate con il
naloxone. Naloxone non ha cambiato la mortalità di una dose
eccessiva in mouse. |
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| DOSAGGIO E GESTIONE |
| Per il trattamento del magnesio doloroso 50 di
Ultram di circostanze (cloridrato di tramadol) a magnesio 100 può
essere amministrato come stato necessarie per rilievo ogni quattro -
sei ore, non eccedere il magnesio 400 al giorno. Per Ultram
moderato 50 di dolore il magnesio può essere sufficiente come la dose
iniziale e per Ultram più severo 100 di dolore il magnesio è
solitamente più efficace come la dose iniziale. |
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| L'individualizzazione dei dati disponibili della dose non
suggerisce che una registrazione di dosaggio è necessaria in pazienti
anziani 65 - 75 anni a meno che inoltre abbiano danno renale o
epatico. Per i pazienti anziani in 75 anni di vecchi non più di
300 mg/day nelle dosi divise come sopra è suggerito. In tutti i
pazienti con rimozione della creatina più meno di 30 ml/min, è
suggerito che l'intervallo di dosaggio di Ultram è aumentato
giornalmente a 12 ore con una dose di massimo di magnesio 200.
Poiché soltanto 7% di una dose amministrata è rimosso tramite
emodialisi, i pazienti sottoposti a dialisi possono ricevere la loro
dose normale il giorno di dialisi. La dose suggerita per i
pazienti con la cirrosi è magnesio 50 ogni 12 ore. I pazienti
che ricevono il carbamazepine cronico dosa fino a 800 il quotidiano
del magnesio che richiede due volte fino alla dose suggerita di
Ultram. |
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| COME FORNITO |
| Il ridurre in pani del magnesio 50 (bianco,
capsula-a forma di ridurre in pani pellicola-rivestito) ha inciso
"McNeil" da un lato e "659" di Ultram (cloridrato di tramadol)
dall'altro lato. |
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| Ridurre in pani del magnesio 50 di Ultram (cloridrato di
tramadol) - lle bottiglie di NDC 0045-0659 di 100 ridurre in pani e
dei pacchetti di 100 dosi dell'unità nei pacchetti di bolla (10
schede di 10 ridurre in pani ciascuno). |
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| Eroghi in un contenitore stretto. Immagazzini alla
temperatura della sala di controllo (15o a 30oC, (59o a 86oF). |
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| (Orto-McNeil Farmaceutico, 3/95, 633-19-227-1) |
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| (95/3/3) |
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| COME FORNITO - EQUIVALENTI NON DISPONIBILI: |
| Ridurre in pani, - orale - magnesio non rivestito 50 |
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| 100 $60.00 ULTRAM, Mc Neil Pharm 00045-0659-60 |
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| 100 $66.00 ULTRAM, U.D., Mc Neil Pharm 00045-0659-10 |
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