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Marca de fábrica de Ultram de
CLORHIDRATO DE TRAMADOL |
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| CATEGORÍAS, MARCAS, FORMULARIOS Y COSTE DE LA
TERAPIA |
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| CATEGORÍAS: Analgesias; Antipyretics;
Agentes Del Sistema Nervioso Central; El FDA Aprobó 1995
Marcha; El FDA Clasifica Los 1S ("Revisión Estándar");
Agonistas Del Nacrótico (Controlados); Dolor |
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| MARCAS: Ultram |
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| DESCRIPCIÓN |
| Ultram (clorhidrato del tramadol) es centralmente
el actuar analgésico. El conocido químico para el clorhidrato
del tramadol es
(clorhidrato)cis-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-)cis-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3-methoxyphenyl
del cyclohexanol. |
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| El peso molecular de clorhidrato del tramadol es 299.8.
El clorhidrato de Tramadol es un polvo del blanco, amargo,
cristalino e inodoro. Es fácilmente soluble en agua y etanol y
tiene un pKa de 9.41. El coeficiente de la partición de
water/n-octanol es 1.35 en pH 7. Las tabletas de Ultram
contienen el magnesio 50 del clorhidrato del tramadol y son blancas en
color. Los ingredientes inactivos en la tableta son almidón de
maíz, methylcellulose hydroxypropyl, lactosa, estearato del magnesio,
celulosa microcristalina, glicol de polietileno, el polysorbate 80,
dióxido del glycolate del almidón del sodio, titanium y cera. |
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| FARMACOLOGÍA CLÍNICA |
| Los pharmacodynamics Ultram son un compuesto
analgésico sintético centralmente que actúa que no se deriva de
fuentes naturales ni es químicamente relacionada con los nacróticos.
Aunque su modo de la acción no se entiende totalmente de las
pruebas animales, por lo menos dos mecanismos complementarios aparecen
aplicables; el atar a los receptores del -opioid e inhibición
del reuptake del norepinephrine y del serotonin. La actividad
del opioid de Ultram deriva del atascamiento bajo de la afinidad del
compuesto del padre a los receptores del -opioid y de un atascamiento
más alto de la afinidad del metabolite M1. En los modelos
animales, M1 es hasta 6 veces más potente que tramadol en producir
analgesia y 200 veces más potente en el atascamiento del -opioid.
La contribución al analgesia humano del tramadol M1 en
relación con es desconocida. |
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| el antinociception Tramadol-inducido es puesto en contra
solamente parcialmente por el naloxone del nacrótico en varias
pruebas animales. Además, el tramadol se ha demostrado para
inhibir el reuptake del norepinephrine y del serotonin in vitro, como
tienen algunas otras analgesias del opioid. Estos últimos
mecanismos pueden contribuir independientemente al perfil analgésico
total de Ultram. El inicio del analgesia en seres humanos es
evidente en el plazo de una hora después de que administración y
alcanza un pico sobre aproximadamente dos a tres horas de
concentraciones máximas del plasma se alcanza cerca de dos horas
después de la administración, que los correlativos de cerca con la
época de enarbolar la relevación del dolor. |
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| Aparte de analgesia, la administración de Ultram puede producir
una constelación de síntomas (vértigos incluyendo, somnolencia,
náusea, estreñimiento, el sudar y prurito) similares a el de un
opioid. Sin embargo, el tramadol causa la depresión
perceptiblemente menos respiratoria que la morfina. En contraste
con la morfina, el tramadol no se ha demostrado al lanzamiento de la
histamina de la causa. En las dosis terapéuticas, Ultram no
tiene ningún efecto en ritmo cardíaco, la función
izquierdo-ventricular o el índice cardiaco. Los cambios
orthostatic en la presión arterial se han observado. |
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| Absorción De los Pharmacokinetics: El tramadol racémico
se absorbe rápidamente y casi totalmente después de la
administración oral. La biodisponibilidad absoluta mala de una
dosis oral del magnesio 100 es el aproximadamente 75%. La
administración oral de Ultram con el alimento no afecta
perceptiblemente su índice o grado de la absorción. Por lo
tanto, Ultram se puede administrar sin consideración alguna hacia el
alimento. (.) la concentración máxima mala del plasma SD del
tramadol racémico es 308. 78 ng/ml y ocurren en aproximadamente
dos horas después de una sola dosis oral del magnesio 100 en temas
sanos. En esta dosis la concentración máxima mala del plasma
del mono-O-desmethyl metabolite activo, M1 racémico es 55. 20
ng/ml y ocurren aproximadamente tres horas de poste-dosis. El
separado [ + ] - y [ - los ]-]-enantiomers del tramadol siguen
generalmente un curso paralelo del tiempo en plasma después de una
sola dosis oral del magnesio 100 de Ultram. Después de la
administración oral del magnesio 100 del tramadol las concentraciones
máximas del plasma del [ - el ]-]-enantiomer del tramadol es algo
más bajo que los de [ +]-enantiomer (148. 33 contra. 168.
36 ng/ml respectivamente). [ - el enantiomer ]-M1 está
presente en concentraciones levemente más altas del plasma que [ el
enantiomer +]-M1 (35. 10 contra. 26. 13 ng/ml
respectivamente). En el estado constante que seguía 100 un
régimen del magnesio q.i.d. del tramadol, 3 de 18 temas formaron
cantidades relativamente bajas de [ +]-M1, mientras que su [ - la
formación ]-M1 seguía siendo similar a la de otros temas. Esto
se cree para no ser clínico significativo. |
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| Las concentraciones del plasma del tramadol racémico son
fiables sobre un magnesio 50 a la gama single-dose del magnesio 100.
Ésta es también condiciones de varias dosis inferiores
verdaderas. El estado constante es alcanzado después de dos
días de Ultram de dosificación por 100 un régimen del magnesio
q.i.d. (la concentración máxima del plasma era 592. 177
ng/ml). El período del plasma del tramadol después de una
dosificación sola y múltiple era 6 y 7 horas, respectivamente.
Este aumento en período sobre la dosificación múltiple no se
considera ser clínico significativo o autorizar el ajuste de la
dosificación para el uso crónico. |
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| Tramadol racémico del plasma mala y perfiles racémicos del
concentracio'n-contra-tiempo M1 que siguen una sola dosis oral del
magnesio 100 de Ultram y después del twenty-nine 100 dosis del
magnesio cuatro veces diariamente. |
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| Distribución: El volumen de distribución del tramadol
era 2.6 y 2.9 liters/kg en los temas masculinos y femeninos
respectivamente siguientes una dosis del intravenoso del magnesio 100.
El atascamiento del tramadol a las proteínas humanas del plasma
es el aproximadamente 20% y el atar también aparece ser independiente de
la concentración hasta el g/ml 10. La saturación del
atascamiento de la proteína del plasma ocurre solamente en las
concentraciones fuera de la gama clínico relevante. Aunque no
está confirmado en seres humanos, el tramadol se ha demostrado en
ratas para cruzar la barrera blood-brain. |
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| Metabolismo: Tramadol se metaboliza extensivamente
después de la administración oral. El aproximadamente 30% de
la dosis se excreta en la orina como droga sin cambios, mientras que
el 60% de la dosis se excreta como metabolites. El resto se
excreta o como no identificado o los metabolites unextractable.
Los caminos metabólicos principales aparecen ser n y
O-demethylation y glucuronidation o sulfatación en el hígado.
Solamente el un metabolite (mono-O-desmethyltramadol M1
denotado) es farmacológico activo. La producción de M1 es
dependiente en el isoenzima CYP2D6 del cytochrome P-450. |
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| Eliminación: Los períodos terminales malos de la
eliminación del plasma del tramadol racémico y de M1 racémico son
6.3. 1.4 y 7.4. 1.4 horas respectivamente. El
período de la eliminación del plasma del tramadol racémico aumentó
a partir de aproximadamente seis horas a siete horas sobre la
dosificación múltiple. |
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| Poblaciones Especiales: Renal: Resultados renales
deteriorados de la función en un índice y un grado disminuidos de la
excreción del tramadol y de su metabolite activo M1. En
pacientes con separaciones de la creatinina del ajuste menos de los de
30/ml/min del régimen de dosificación se recomienda (véase la
DOSIFICACIÓN Y LA ADMINISTRACIÓN). La cantidad total de
tramadol y de M1 quitados durante un período de la diálisis es menos
de el 7% de la dosis del administrador. |
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| Hepático: El metabolismo del tramadol y de M1 se reduce
en pacientes con la cirrosis avanzada del hígado dando por resultado
un área más grande bajo suero-concentracio'n-contra-tiempo de curvar
el tramadol y períodos más largos del tramadol y de la eliminación
M1 (13 horas para el tramadol y 19 horas para M1). En pacientes
cirrhotic el ajuste del régimen de dosificación se recomienda
(véase la DOSIFICACIÓN Y LA ADMINISTRACIÓN). |
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| Edad: Los temas mayores sanos envejecidos 65 a 75 años
tienen concentraciones del tramadol del plasma y períodos de la
eliminación comparables a ésas observadas en temas sanos menos de 65
años de la edad. En temas sobre 75 años de concentraciones
máximas del suero se elevan levemente (208 contra. 162 ng/ml) y
el período de la eliminación se prolonga levemente (7 contra.
6 horas) comparadas a los temas 65 a 75 años de la edad.
El ajuste de la dosis diaria se recomienda para los pacientes
más viejo de 75 años (véase la DOSIFICACIÓN Y LA ADMINISTRACIÓN). |
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| Género: La biodisponibilidad absoluta del tramadol era el
73% en varones y el 79% en hembras. La separación del plasma
era 6.4 ml/min/kg en varones y 5.7 ml/min/kg en las hembras que
seguían 100 una dosis del magnesio IV del tramadol. Después de
una sola dosis oral, y después de ajustar según peso corporal, las
hembras tenían una concentración máxima el 12% más alta del
tramadol y un área el 35% más alta debajo de la curva del
concentracio'n-tiempo comparó a los varones. Esta diferencia
puede no estar de cualquier significación clínica. |
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| Estudios Clínicos: Ultram (clorhidrato del tramadol) se
ha dado en solas dosis orales del magnesio 50, 75, 100, 150 y 200 a
los pacientes con dolor después de la sección quirúrgica de los
procedimientos (ortopédico, ginecológico, cesariano) y el dolor que
seguía la cirugía oral (extracción de muelas afectadas). |
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| En los modelos single-dose del dolor que seguían cirugía oral,
la relevación del dolor fue demostrada en algunos pacientes en las
dosis el magnesio 50 del magnesio y 75. Una dosis 100 del
magnesio Ultram tendió para proporcionar a superior del analgesia al
magnesio del sulfato 60 de la codeína, pero no era eficaz como la
combinación del magnesio de la aspirina 650 con el magnesio del
fosfato 60 de la codeína. En modelos single-dose del dolor
después de procedimientos quirúrgicos, 150 que el magnesio
proporcionó el analgesia generalmente comparable a la combinación de
acetaminophen el magnesio 650 con el magnesio del napsylate 100 del
propoxyphene, con una tendencia hacia un efecto máximo más último. |
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| Ultram (clorhidrato del tramadol) se ha estudiado en tres
ensayos controlados a largo plazo que implicaban a un total de 820
pacientes con 530 pacientes que recibían Ultram. Los pacientes
con condiciones crónicas tales como dolor de espalda bajo, cáncer,
dolor neuropathic y condiciones ortopédicas y comunes incorporaron
una fase double-blind de un a tres meses. Las dosis diarias del
promedio del magnesio aproximadamente 250 de Ultram en el analgesia
producido las dosis dividido comparable con cinco dosis de
acetaminophen el magnesio 300 con el magnesio del fosfato 30 de la
codeína (Tylenol. con la codeína # 3) las dosis del diario cinco del
magnesio de la aspirina 325 con el diario del magnesio del fosfato 30
de la codeína y con dos a tres dosis de acetaminophen el magnesio 500
con el magnesio del clorhidrato 5 del oxycodone (Tylox.) diario.
Después del período double-blind, algunos pacientes tomaron
Ultram en un período abierto por hasta dos años. |
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| INDICACIONES |
| Ultram se indica para la gerencia de moderado al
dolor moderado severo. |
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| CONTRAINDICACIÓN |
| Ultram no se debe administrar a los pacientes que
han demostrado previamente hipersensibilidad al tramadol o en casos de
la intoxicación aguda con alcohol, la hipnosis, analgesias
centralmente que actuaban, opioids o drogas psychotropic. |
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| ADVERTENCIA |
| El riesgo Tramadol del asimiento causa asimientos
en los modelos animales, y algunos asimientos se han divulgado en los
seres humanos que recibían las solas dosis orales excesivas (magnesio
700) o las dosis intravenosas grandes (magnesio 300). La
administración de Ultram puede realzar el riesgo del asimiento en los
pacientes que toman los inhibidores de MAO, el neuroleptics, otras
drogas que reducen a pacientes del umbral del asimiento con epilepsia,
o a pacientes de otra manera en el riesgo creciente para el asimiento.
De los estudios animales, la administración del naloxone
aumentó el riesgo de convulsiones. |
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| El uso con los deprimentes Ultram del CNS se debe utilizar con
la precaución y en dosificaciones reducidas cuando está administrado
a los pacientes que reciben los deprimentes del CNS tales como
alcohol, opioids, agentes anestésicos, phenothiazines,
tranquilizantes o hipnosis sedativa. |
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| El uso con los inhibidores Ultram de MAO se debe utilizar con la
gran precaución en los pacientes que toman los inhibidores del
oxidase del monoamine, puesto que el tramadol inhibe el uptake del
norepinephrine y del serotonin. |
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| PRECAUCIONES |
| La depresión respiratoria cuando las dosis
grandes de Ultram se administran con las medicaciones o el alcohol
anestésicas, depresión respiratoria puede resultar. Los casos
de la depresión respiratoria intraoperative, generalmente con las
dosis intravenosas grandes del tramadol y con la administración
concurrente de deprimentes respiratorios, se han divulgado en
experiencia extranjera. Tales cajas se deben tratar como
sobredosis (véase la SOBREDOSIFICACIÓN). Ultram se debe
administrar cautelosomente en pacientes en el riesgo para la
depresión respiratoria. |
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| El trauma intracraneal creciente Ultram de la presión o de la
cabeza se debe utilizar con la precaución en pacientes con la
presión o la lesión en la cabeza intracraneal creciente. Los
cambios de Pupillary (miosis) del tramadol pueden obscurecer la
existencia, el grado o el curso de la patología intracraneal.
Los clínicos deben también mantener un alto índice de la
suspicacia para la reacción adversa de la droga al evaluar estado
mental en estos pacientes si están recibiendo Ultram. |
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| Las condiciones abdominales agudas la administración de Ultram
pueden complicar el gravamen clínico de pacientes con condiciones
abdominales agudas. |
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| No recomiendan los pacientes físicamente dependientes en
Opioids Ultram para los pacientes que son dependientes en opioids.
Los pacientes que han tomado recientemente cantidades
substanciales de opioids pueden experimentar síntomas del retiro.
Debido a la dificultad en la determinación de dependencia en
los pacientes que han recibido previamente cantidades substanciales de
medicación del opioid, la precaución se debe utilizar en la
administración de Ultram a tales pacientes. |
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| El uso en enfermedad renal y hepática deterioró resultados
renales de la función en un índice y un grado disminuidos de la
excreción del tramadol y de su metabolite activo M1. En
pacientes con separaciones de la creatinina de menos de 30 ml/min se
recomienda la reducción de dosificación (véase la DOSIFICACIÓN Y
LA ADMINISTRACIÓN). |
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| El metabolismo del tramadol y de M1 se reduce en pacientes con
la cirrosis avanzada del hígado. En pacientes cirrhotic, se
recomienda la dosificación de la reducción (véase la DOSIFICACIÓN
Y LA ADMINISTRACIÓN). |
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| Con el período prolongado en estas condiciones, el logro del
estado constante se retrasa, de modo que pueda tomar varios días para
que las concentraciones elevadas del plasma se conviertan. |
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| La información para los pacientes de los pacientes que son
tratados con Ultram debe recibir la información siguiente: |
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| Ultram puede deteriorar las capacidades mentales o físicas
requeridas para el funcionamiento de tareas potencialmente peligrosas
tales como conducir un coche o funcionamiento de la maquinaria. |
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| La carcinogénesis, mutagénesis, debilitación de la fertilidad
Tramadol no era mutágena en los análisis siguientes: La prueba
microsomal de la activación de las salmonelas de Ames, análisis de
la célula mamífera de CHO/HPRT, análisis del linfoma del ratón (en
ausencia de la activación metabólica), mutación mortal dominante
prueba en ratones, prueba de la aberración de cromosoma en hámsteres
chinos, y pruebas del micronucleus de la médula en ratones y
hámsteres chinos. Los resultados mutágenos ocurrieron débil
en la presencia de la activación metabólica en el análisis del
linfoma del ratón y la prueba del micronucleus en ratas. Total,
el peso de evidencia de estas pruebas indica que el tramadol no
plantea un riesgo genotóxico a los seres humanos. |
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| Un leve, pero estadístico significativo, el aumento en dos
tumores murine comunes, pulmonar y hepático, fueron observados en un
estudio del carcinogenicity del ratón, particularmente en los ratones
envejecidos (que dosifican oral hasta 30 mg/kg por aproximadamente dos
años, aunque el estudio no fue hecho con la dosis tolerada máxima).
Esto que encuentra no se cree sugerir riesgo en seres humanos.
El ningún tal encontrar ocurrió en un estudio del
carcinogenicity de la tarifa. |
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| No se observó ningunos efectos sobre fertilidad para el
tramadol en los niveles de dosis orales hasta 50 mg/kg en las ratas
masculinas y 75 mg/kg en ratas femeninas. |
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| Efectos Teratogenic: El uso en la categoría C del
embarazo del embarazo allí no es ningún estudio adecuado y
bien-controlado en mujeres embarazadas. Ultram se debe utilizar
durante embarazo solamente si la ventaja potencial justifica el riesgo
potencial al feto. |
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| Tramadol se ha demostrado para ser embriotóxico y fetotoxic en
ratones, las ratas y los conejos y las dosis maternal tóxicas 3 a 15
veces el la dosis humana máxima o más alto (120 mg/kg en ratones, 25
mg/kg o más altos en ratas y 75 mg/kg o más altos en conejos), pero
no era teratogenic en estos niveles de dosis. No se consideró
ningún daño al feto debido al tramadol en las dosis que no eran
maternal tóxicas. |
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| No se observó ningunos efectos teratogenic droga-relacionados
en la progenie de ratones, de ratas o de conejos tratados con tramadol
por las varias rutas (hasta 140 mg/kg para los ratones, 80 mg/kg para
las ratas o 300 mg/kg para los conejos). El embrión y la
toxicidad fetal consistieron sobre todo en pesos fetales disminuidos,
la osificación esquelética y costillas supemumerary crecientes en
los niveles de dosis maternal tóxicos. El transeúnte retrasa
en de desarrollo o los parámetros del comportamiento también fueron
considerados en perritos en las presas de rata permitidas entregar.
El embrión y la mortalidad fetal fueron divulgados solamente en
un estudio en 300 mg/kg, una dosis del conejo que causaría toxicidad
maternal extrema en el conejo. |
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| En los estudios del peri- y postnatales en ratas, la progenie de
presas que recibían los niveles de dosis orales (del gavage) de 50
mg/kg o mayor había disminuido pesos, y la supervivencia del perrito
fue disminuida temprano en la lactancia en 80 mg/kg (6 a 10 veces la
dosis humana máxima). No se observó ninguna toxicidad para la
progenie de presas que recibían 8, 10, 20, 25 o 40 mg/kg. La
toxicidad maternal fue observada en todos los niveles de dosis, pero
los efectos sobre progenie eran evidentes solamente en los niveles de
una dosis más alta donde estaba más severa la toxicidad maternal. |
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| El trabajo y la entrega Ultram no se deben utilizar en mujeres
embarazadas antes o durante del trabajo a menos que las ventajas
potenciales compensen los riesgos, porque el uso seguro en embarazo no
se ha establecido. Tramadol se ha demostrado para cruzar la
placenta. El cociente malo del tramadol del suero en las venas
umbilicales comparadas a las venas maternales era 0.83 para 40 mujeres
dadas tramadol durante trabajo. |
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| El efecto de Ultram, si lo hay, en el crecimiento más último,
el desarrollo, y la maduración funcional del niño es desconocido. |
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| El cuidado de las madres Ultram no se recomienda para la
medicación preoperative obstétrica o para el analgesia de la
poste-entrega en madres del oficio de enfermera porque su seguridad en
infantes y recién nacidos no se ha estudiado. Después de una
sola dosis del magnesio 100 del tramadol, la excreción acumulativa en
leche materna en el plazo de 16 horas de postdose era el g 100 el g
del tramadol (0.1% de la dosis maternal) y 27 de M1. |
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| El uso pediátrico el uso pediátrico de Ultram (clorhidrato del
tramadol) no se recomienda porque la seguridad y la eficacia en
pacientes bajo 16 años de la edad no se han establecido. |
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| El uso en los ancianos en temas sobre la edad de 75 años,
concentraciones del suero se eleva levemente y el período de la
eliminación se eleva levemente y el período de la eliminación se
prolonga levemente. Envejecido también se puede esperar para
variar más extensamente en su capacidad de tolerar efectos de la
droga adversos. Las dosis diarias en el exceso del magnesio 300
no se recomiendan en pacientes sobre 75 (véase la DOSIFICACIÓN Y LA
ADMINISTRACIÓN). |
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| INTERACCIÓN DE LA DROGA |
| Tramadol no aparece inducir su propio metabolismo
en seres humanos, puesto que las concentraciones máximas observadas
del plasma después de que las dosis orales múltiples sean más altas
que esperadas basado en datos single-dose. Tramadol es un
inductor suave de los caminos seleccionados del metabolismo de la
droga medidos en animales. |
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| La administración concomitante de Ultram (clorhidrato del
tramadol) con carbamazepine causa un aumento significativo en
metabolismo del tramadol, probablemente con la inducción metabólica
por carbamazepine. Los pacientes que reciben las dosis crónicas
del carbamazepine del diario del magnesio hasta 800 pueden requerir
hasta dos veces la dosis recomendada de Ultram. |
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| Tramadol es metabolizado a M1 por el isoenzima de CYP2D6 P-450.
El quinidine es un inhibidor selectivo de ese isoenzima;
de modo que la administración concomitante del quinidine y de
Ultram dé lugar a concentraciones crecientes del tramadol y a
concentraciones reducidas de M1. Las consecuencias clínicas de
este efecto no se han investigado completamente, y el efecto sobre
concentraciones del quinidine es desconocido. |
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| La administración concomitante de Ultram con cimetidine no da
lugar a cambios clínico significativos en pharmacokinetics del
tramadol. Por lo tanto, no se recomienda ninguna alteración del
régimen de dosificación de Ultram. |
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| Las interacciones con los inhibidores de MAO debido a
interferencia con los mecanismos de la desintoxicación, se han
divulgado para algunas drogas centralmente que actuaban (véase las
ADVERTENCIAS). |
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| REACCIONES ADVERSAS: |
| Ultram fue administrado a 550 pacientes durante los
períodos double-blind u open-label de la extensión en los estudios
de ESTADOS UNIDOS del dolor nonmalignant crónico. De estos
pacientes, 375 eran 65 años viejos o de más viejo. La TABLA 1
divulga el índice acumulativo de la incidencia de reacciones adversas
por 7, 30 y 90 días para las reacciones más frecuentes (el 5% o más
por 7 días). Los acontecimientos lo más con frecuencia posible
divulgados estaban en el sistema nervioso central y el sistema
gastrointestinal. Aunque las reacciones enumeradas en la tabla
se sienten para ser relacionadas probablemente con la administración
de Ultram, las tarifas divulgadas también incluyen algunos
acontecimientos que pudieron haber sido debido a la enfermedad
subyacente o a la medicación concomitante. Los índices totales
de la incidencia de experiencias adversas en estos ensayos eran
similares para Ultram y los grupos de control activos, Tylenol con la
codeína #3 (acetaminophen el magnesio 300 con el magnesio del fosfato
30 de la codeína), y magnesio de la aspirina 325 con el magnesio del
fosfato 30 de la codeína. (TABLA 1) |
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| Tabla 1 - Tramadol HCl, Reacciones Adversas |
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| Incidencia acumulativa de las reacciones adversas para
Ultram (tramadol HCl) |
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| En ensayos crónicos del dolor de Nonmalignant |
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| Hasta 7 días hasta 30 días hasta 90 días |
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| Dizziness/Vertigo el 26% el 31% el 33% |
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| Náusea el 24% el 34% el 40% |
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| Estreñimiento el 24% el 38% el 46% |
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| Dolor de cabeza el 18% el 26% el 32% |
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| Somnolencia el 16% el 23% el 25% |
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| Vomitar el 9% el 13% el 17% |
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| Prurito el 8% el 10% el 11% |
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| "Estímulo" El 7% El 11% El 14% del Cns |
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| Asthenia el 6% el 11% el 12% |
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| Sudar el 6% el 7% el 9% |
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| Dispepsia el 5% el 9% el 13% |
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| Boca Seca El 5% El 9% El 10% |
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| Diarrea el 5% el 6% el 10% |
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| 1 "estímulo del CNS" es un compuesto del nerviosismo,
ansiedad, agitación, |
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| temblor, spasticity, euforia, lability emocional y
alucinaciones. |
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| Incidencia menos el de 5% relacionado posiblemente ocasional:
Reacciones adversas de las listas de la TABLA 2 que ocurrieron
con una incidencia de menos el de 5% en ensayos clínicos, y para
cuáles existe la posibilidad de una relación ocasional con Ultram.
Se separan las reacciones según si la incidencia era mayor de
el 1%. (TABLA 2) |
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| Tabla 2 - Tramadol HCl, Reacciones Adversas |
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| Posiblemente Reacciones Adversas Relacionadas De Ultram |
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| con una incidencia de menos el de 5% |
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| Incidencia de la reacción adversa |
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| Sistema del cuerpo a partir de la 1% al < 5% menos el de
1% |
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| Reacción alérgica del Malestar del cuerpo en su
totalidad; |
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| Lesión accidental; |
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| Pérdida del peso |
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| Síncope Cardiovascular De la Vasodilatación;
Orthostatic |
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| hipotensión; Taquicardia |
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| Ansiedad Del Sistema Nervioso Central;
Confusión; Asimiento (véase las ADVERTENCIAS); |
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| Coordinación Paresthesia; Cognoscitivo |
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| disturbio; disfunción; |
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| Euforia; Alucinaciones Nerviosas; Temblor; |
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| ness; Amnesia del dis- del sueño; Dificultad
adentro |
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| concentración de la orden; Anormal |
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| paso |
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| Dolor abdominal gastrointestinal; |
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| Anorexia; Flatulencia |
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| Hipertonía De Musculoskeletal |
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| Dyspnea Respiratorio |
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| Erupción De Piel Urticaria, Vesículas |
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| Disgeusia visual del disturbio de los sentidos
especiales |
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| Retención urinaria urogenital; Disuria;
Dis- menstrual |
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| Frecuencia urinaria; orden |
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| Síntomas de Menopausal |
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| Otras experiencias adversas, relación ocasional
indeterminada: Una variedad de otros acontecimientos adversos
fue divulgada infrecuentemente en los pacientes que tomaban Ultram
durante ensayos clínicos. Una relación ocasional entre Ultram
y estos acontecimientos no se ha determinado. Sin embargo, los
acontecimientos más significativos se enumeran abajo como alertar la
información al médico. |
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| Cuerpo en su totalidad: Tendencia suicida. |
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| Cardiovascular: ECG anormal, hipertensión, isquemia del
miocardio, palpitaciones. |
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| Sistema Nervioso Central: Jaqueca |
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| Gastrointestinal: Sangría gastrointestinal,
hepatitis, estomatitis. |
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| Anormalidades del laboratorio: Aumento de la creatinina,
enzimas elevadas del hígado, disminución de la hemoglobina,
proteinuria. |
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| Sensorial: Cataratas, sordera, zumbido. |
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| ABUSO Y DEPENDENCIA DE LA DROGA |
| Aunque el tramadol puede producir la dependencia
de droga del tipo del -opioid (como la codeína o el
dextropropoxyphene) y potencialmente puede ser abusado, ha habido poca
evidencia del abuso en experiencia clínica extranjera. En
ensayos clínicos, el tramadol producido efectúa similar a un opioid,
y en las dosis supratherapeutic fue reconocido como un opioid en
subjective/behavioral estudia. El desarrollo de la tolerancia se
ha divulgado para ser relativamente suave y retiro cuando el presente,
no se considera ser tan severo como ése producido por otros opioids.
Parte de la actividad y de una cierta extensión de los tramadol
de la duración de la actividad del -opioid. La actividad
retrasada del -opioid se cree para reducir la responsabilidad del
abuso de una droga. |
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| Un análisis para el tramadol no se incluye en las pantallas
rutinarias de la orina para las drogas del abuso. |
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| SOBREDOSIFICACIÓN: |
| Pocas cajas de sobredosis con tramadol se han divulgado.
Las estimaciones de la dosis injerida en fatalidades extranjeras
han estado en la gama de 3 a 5 g. Una sobredosis intencional de
3 g en un paciente en los estudios clínicos produjo emesis y ningunos
sequelae. La dosis más baja divulgada para ser asociado a una
fatalidad estaba posiblemente entre el magnesio 500 y 1000 en una
mujer de 40 kilogramos, pero los detalles del caso no se saben
totalmente. |
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| Las consecuencias potenciales serias de la sobredosificación
son depresión y asimiento respiratorios. Naloxone invertirá
alguno, pero no todos los síntomas causados por la sobredosificación
con Ultram para recomendar el tratamiento de apoyo general. La
atención primaria se debe dar al aseguramiento del intercambio
respiratorio adecuado. No se espera que la hemodialisis sea
provechosa porque quita solamente un porcentaje pequeño de la dosis
administrada. Las convulsiones que ocurrían en los ratones que
seguían la administración de dosis tóxicas del tramadol se podían
suprimir con los barbitúricos o los benzodiazepines, pero fueron
aumentadas con naloxone. Naloxone no cambió la mortalidad de
una sobredosis en ratones. |
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| DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN |
| Para el tratamiento del magnesio doloroso 50 de
Ultram de las condiciones (clorhidrato del tramadol) al magnesio 100
puede ser administrado según lo necesitado por la relevación cada
cuatro a seis horas, no exceder el magnesio 400 por día. Para
Ultram moderado 50 del dolor el magnesio puede ser adecuado como la
dosis inicial, y para un Ultram más severo 100 del dolor el magnesio
es generalmente más eficaz como la dosis inicial. |
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| La individualización de los datos disponibles de la dosis no
sugiere que un ajuste de la dosificación sea necesario en pacientes
mayores 65 a 75 años de la edad a menos que también tengan
debilitación renal o hepática. Para los pacientes mayores
sobre 75 años de viejos no más que 300 mg/day en dosis divididas
como arriba se recomienda. En todos los pacientes con la
separación de la creatina menos de 30 ml/min, se recomienda que el
intervalo de dosificación de Ultram esté aumentado a 12 horas con
una dosis del máximo diariamente del magnesio 200. Puesto que
el solamente 7% de una dosis administrada es quitado por la
hemodialisis, los pacientes de diálisis pueden recibir su dosis
regular en el día de la diálisis. La dosis recomendada para
los pacientes con cirrosis es el magnesio 50 cada 12 horas. Los
pacientes que reciben carbamazepine crónico dosifican hasta 800 que
el diario del magnesio requiere hasta dos veces la dosis recomendada
de Ultram. |
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| CÓMO ESTÁ PROVISTO |
| La tableta del magnesio 50 (blanco, tableta
ca'psula-formada peli'cula-revestida) grabó "McNeil" en un lado y
"659" de Ultram (clorhidrato del tramadol) en el otro lado. |
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| Tableta del magnesio 50 de Ultram (clorhidrato del tramadol) -
botellas del NDC 0045-0659 de 100 tabletas, y de paquetes de 100 dosis
de la unidad en los paquetes de ampolla (10 tarjetas de 10 tabletas
cada uno). |
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| Dispense en un envase apretado. Almacene en la temperatura
de la sala de mando (15o a 30oC, (59o a 86oF). |
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| (Farmacéutico Ortho-McNeil-McNeil, 3/95, 633-19-227-1) |
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| (95/3/3) |
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| CÓMO ESTÁ PROVISTO - EQUIVALENTES NO
DISPONIBLES: |
| Tableta, - oral - magnesio sin recubrimiento 50 |
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| 100 $60.00 ULTRAM, Mc Neil Pharm 00045-0659-60 |
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| 100 $66.00 ULTRAM, U.D., Mc Neil Pharm 00045-0659-10 |
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