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Ultram Marke von
TRAMADOL HYDROCHLORID |
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| KATEGORIEN, MARKENNAMEN, FORMELN U. KOSTEN DER
THERAPIE |
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| KATEGORIEN: Analgetika; Antipyretika;
Zentralnervensystem-Mittel; FDA Genehmigte Mrz 1995;
FDA Klassifizieren 1S ("Standardbericht"); Opiatagonists
(Gesteuert); Schmerz |
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| MARKENNAMEN: Ultram |
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| BESCHREIBUNG |
| Ultram (tramadol Hydrochlorid) ist schmerzlindernd
zentral fungieren. Das chemische Namens für tramadol
Hydrochlorid ist
()cis-2-[(dimethylamino)methyl]-1-(3methoxyphenylcyclohexanolhydrochlorid. |
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| Das Molekulargewicht des tramadol Hydrochlorids ist 299.8.
Tramadol Hydrochlorid ist ein Weiß-, bitteres, kristallenes und
geruchlosespuder. Es ist im Wasser und im Äthanol bereitwillig
löslich und hat ein pKa von 9.41. Der water/n-octanol
Fachkoeffizient ist 1.35 bei pH 7. Ultram Tabletten enthalten
Magnesium 50 des tramadol Hydrochlorids und sind in der Farbe weiß.
Unaktivierte Bestandteile in der Tablette sind Maisstärke,
Hydroxypropanol- Methylzellulose, Laktose, Magnesiumstearat,
mikrokristalline Zellulose, Polyäthylenglykol, Polysorbat 80,
Natriumstärke Glycolate-, Titandioxid und Wachs. |
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| KLINISCHE PHARMAKOLOGIE |
| Pharmacodynamics Ultram ist ein zentral
fungierendes synthetisches schmerzlinderndes Mittel, das nicht von den
natürlichen Quellen abgeleitet wird, noch sie chemisch bezogen auf
Opiaten ist. Obgleich sein Modus der Tätigkeit nicht
vollständig von den Tiertests verstanden wird, mindestens sehen zwei
ergänzende Einheiten anwendbar aus; Binden an -opioid
Empfänger und Hemmung von reuptake des Norepinephrins und des
Serotonins. Ultram opioid Tätigkeit leitet von der niedrigen
Affinität Schwergängigkeit des Elternteilmittels zu den -opioid
Empfängern und von der höheren Affinität Schwergängigkeit des
Stoffwechselprodukts M1 ab. In den Tiermodellen ist M1 bis 6mal
stärker als tramadol, stärker, wenn es analgesia produziert und
200,mal in der -opioid Schwergängigkeit. Der Beitrag zum
menschlichen analgesia von tramadol relative.to M1 ist unbekannt. |
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| Tramadol-verursachtes antinociception wird nur teilweise durch
das Opiat naloxone in einigen Tiertests bekämpft. Zusätzlich
ist tramadol gezeigt worden, um reuptake des Norepinephrins und des
Serotonins in vitro zu hemmen, wie einige andere opioid Analgetika
haben. Diese letzten Einheiten können zum gesamten
schmerzlindernden Profil von Ultram unabhängig beitragen.
Angriff von analgesia in den Menschen ist innerhalb einer Stunde
nachdem Leitung offensichtlich und erreicht eine Spitze in ungefähr
zwei bis drei Stunden Höchstplasmakonzentrationen werden erreicht
ungefähr zwei Stunden nach Leitung, die Korrelate nah mit der Zeit,
Schmerzentlastung emporzuragen. |
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| Abgesehen von analgesia kann Ultram Leitung eine Konstellation
Symptome produzieren (einschließlich Übelkeit, Somnolence,
Übelkeit, Verstopfung, Schwitzen und Pruritus) ähnlich dem eines
opioid. Jedoch verursacht tramadol erheblich weniger
Atmungstiefstand als Morphium. Im Gegensatz zu Morphium ist
tramadol nicht zur Ursache Histaminfreigabe gezeigt worden. An
den therapeutischen Dosen hat Ultram keinen Effekt auf Puls,
link-left-ventricular Funktion oder Herzindex. Orthostatische
Änderungen im Blutdruck sind beobachtet worden. |
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| Pharmacokinetics-Absorption: Racemisches tramadol wird
schnell und fast vollständig nach oraler Einnahme aufgesogen.
Die absolute Mittellebenskraft einer Magnesium 100 Munddosis ist
ungefähr 75%. Orale Einnahme von Ultram mit Nahrung nicht
erheblich beeinflußt seine Rate oder Umfang einer Absorption.
Folglich kann Ultram ohne Rücksicht auf Nahrung ausgeübt
werden. Die Mittelhöchst (.) Konzentration des Plasmas Sd des
racemischen tramadol ist 308. 78 ng/ml und tritt an ungefähr
zwei Stunden nach einer einzelnen Magnesium 100 Munddosis in den
gesunden Themen auf. An dieser Dosis ist die
Mittelhöchstplasmakonzentration des aktiven Mono-O-desmethyl
Stoffwechselprodukts, racemisches M1 55. 20 ng/ml und tritt
ungefähr drei Stunden Pfosten-Dosis auf. Das unterschiedliche [
+ ] - und [ - ]enantiomere von tramadol folgen im Allgemeinen einem
parallelen Zeitkurs im Plasma nach einer einzelnen Magnesium 100
Munddosis von Ultram. Nach Magnesium 100 oraler Einnahme von
tramadol die maximalen Plasmakonzentrationen von [ - ]enantiomer von
tramadol sind ein wenig niedriger als die von [ +]-enantiomer (148.
33 gegen. 168. 6 ng/ml beziehungsweise). [ -
Enantiomer ]-M1 ist bei etwas höheren Plasmakonzentrationen als
anwesend [ Enantiomer +]-M1 (35. 10 gegen. 26. 13
ng/ml beziehungsweise). An der ausgeglichenen Lage, die einer
100 Magnesium q.i.d. Regierung von tramadol folgt, bildeten 3 aus 18
Themen heraus verhältnismäßig niedrige Mengen von [ +]-M1, während
ihr [ - Anordnung ]-M1 blieb der anderer Themen ähnlich. Dieses
wird, um geglaubt bedeutend nicht klinisch zu sein. |
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| Plasmakonzentrationen des racemischen tramadol sind über einem
Magnesium 50 Magnesium 100 zur Eindosenstrecke vorhersagbar.
Dieses ist auch zutreffende multiple-dose Unterbedingungen.
Ausgeglichene Lage wird nach zwei Tagen von dosierendem Ultram
durch eine 100 Magnesium q.i.d. Regierung erzielt (maximale
Plasmakonzentration war 592. 177 ng/ml). Die
Plasmahalbwertzeit von tramadol nach einem einzelnen und mehrfachen
Dosieren war 6 und 7 Stunden, beziehungsweise. Diese Zunahme der
Halbwertzeit nach dem mehrfachen Dosieren wird nicht, bedeutend
klinisch zu sein betrachtet oder Dosierungjustage für chronischen
Gebrauch zu gewährleisten. |
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| Mittelplasma racemisches tramadol und racemische
Konzentration-gegen-Zeit M1 Profile, die täglich einer einzelnen
Magnesium 100 Munddosis von Ultram und nach twenty-nine 100 Magnesium
Dosen viermal folgen. |
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| Verteilung: Das Volumen von Verteilung von tramadol war
2.6 und 2.9 liters/kg in den männlichen und weiblichen folgenden
Themen beziehungsweise eine Magnesium 100 Intravenousdosis. Die
Schwergängigkeit von tramadol zu den menschlichen Plasmaproteinen ist
ungefähr 20% und auch binden scheint, Unabhängiges der Konzentration
bis zu g/ml 10 zu sein. Sättigung der
Plasmaproteinschwergängigkeit tritt nur bei Konzentrationen
außerhalb der klinisch relevanten Strecke auf. Obgleich
bestätigt nicht in den Menschen, ist tramadol in den Ratten gezeigt
worden, um die Blut-Hirn-Schranke zu kreuzen. |
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| Metabolismus: Tramadol wird weitgehend nach oraler
Einnahme umgewandelt. Ungefähr 30% der Dosis wird im Urin als
unveränderte Droge ausgeschieden, während 60% der Dosis als
Stoffwechselprodukte ausgeschieden wird. Der Rest wird entweder
als nicht identifiziertes oder unextractable Stoffwechselprodukte
ausgeschieden. Die metabolischen hauptsächlichbahnen scheinen,
n und O-demethylation und glucuronidation oder Sulfation in der Leber
zu sein. Nur das ein Stoffwechselprodukt
(Mono-O-desmethyltramadol bezeichnetes M1) ist pharmakologisch aktiv.
Produktion von M1 ist vom Isoenzym CYP2D6 des Zellfarbstoffs
P-450 abhängig. |
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| Beseitigung: Die Mittelterminalplasmabeseitigung
Halbwertzeiten des racemischen tramadol und des racemischen M1 sind
6.3. 1.4 und 7.4. 1.4 Stunden beziehungsweise. Die
Plasmabeseitigung Halbwertzeit des racemischen tramadol erhöhte sich
von ungefähr sechs Stunden bis sieben Stunden nach dem mehrfachen
Dosieren. |
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| Spezielle Bevölkerungen: Nieren: Gehinderte
Nierenfunktion Resultate in einer verringerten Rate und in einem
Umfang der Ausscheidung von tramadol und von seinem aktiven
Stoffwechselprodukt M1. Bei Patienten mit Kreatininabständen
der weniger als 30/ml/min Justage der dosierenden Regierung wird
empfohlen (sehen Sie DOSIERUNG UND LEITUNG). Die Gesamtmenge des
tramadol und des M1, die während einer Dialyseperiode entfernt
werden, ist- kleiner als 7% der Verwalterdosis. |
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| Hepatisch: Metabolismus von tramadol und von M1 wird bei
Patienten mit vorgerückter zirrhose der Leber verringert,
resultierend in einem größeren Bereich unter der
Serum-Konzentration-gegen-Zeit, tramadol und längere tramadol und
Beseitigung M1 Halbwertzeiten (13 Stunden für tramadol und 19 Stunden
für M1) zu kurven. Bei cirrhotic Patienten wird Justage der
dosierenden Regierung empfohlen (sehen Sie DOSIERUNG UND LEITUNG). |
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| Alter: Die gesunden älteren Themen, die 65 bis 75 Jahre
gealtert werden, haben die Plasma tramadol Konzentrationen und
Beseitigung Halbwertzeiten, die mit denen vergleichbar sind, die in
den gesunden Themen weniger als 65 Jahre des Alters beobachtet werden.
In den Themen über 75 Jahren maximale Serumkonzentrationen
werden etwas erhöht (208 gegen. 162 ng/ml) und die Beseitigung
Halbwertzeit wird etwas ausgedehnt (7 gegen. 6 Stunden)
verglichen mit Themen 65 bis 75 Jahre des Alters. Justage der
täglichen Dosis wird für Patienten älter als 75 Jahre empfohlen
(sehen Sie DOSIERUNG UND LEITUNG). |
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| Geschlecht: Die absolute Lebenskraft von tramadol war 73%
in den Männern und 79% in den Frauen. Der Plasmaabstand war 6.4
ml/min/kg in den Männern und 5.7 ml/min/kg in den Frauen, die einer
100 Magnesium IV Dosis von tramadol folgen. Nach einer einzelnen
Munddosis und nachdem sie auf Körpergewicht eingestellt hatten,
hatten Frauen eine 12% höhere Höchsttramadol Konzentration und ein
35% höherer Bereich unter der Konzentration-Zeit Kurve verglich mit
Männern. Dieser Unterschied kann möglicherweise nicht von
irgendeiner klinischen Bedeutung sein. |
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| Klinische Studien: Den Patienten mit den Schmerz nach
chirurgischem Verfahren (orthopädisches, gynäkologisches,
Kaiserschnitt) und den Schmerz Ultram (tramadol Hydrochlorid) ist in
den einzelnen Munddosen von Magnesium 50, 75, 100, 150 und 200, die
Kieferchirurgie folgen gegeben worden (Extraktion der ausgewirkten
Molaren). |
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| In den Eindosenmodellen der Schmerz Kieferchirurgie folgend,
wurde Schmerzentlastung bei einigen Patienten an den Dosen von
Magnesium 50 Magnesium und 75 demonstriert. Eine Dosis von 100
Magnesium Ultram, das geneigt wurde, um analgesia Vorgesetzten zu
Magnesium des Kodeinsulfats zur Verfügung zu stellen 60, aber, sie
waren nicht als die Kombination von Magnesium des Aspirins 650 mit
Magnesium des Kodeinphosphat 60 wirkungsvoll. In den
Eindosenmodellen der Schmerz nach chirurgischen Verfahren,
acetaminophen 150, die Magnesium das analgesia lieferte, das mit der
Kombination von im Allgemeinen vergleichbar ist, Magnesium 650 mit
Propoxyphen napsylate 100 Magnesium, mit einer Tendenz in Richtung zum
neueren Höchsteffekt. |
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| Ultram (tramadol Hydrochlorid) ist in drei langfristigen
kontrollierten Versuchen studiert worden, die eine Gesamtmenge von 820
Patienten in 530 Patienten mit einbeziehen, die Ultram empfangen.
Patienten mit chronischen Bedingungen wie niedrigen
rückseitigen Schmerz, Krebs, neuropathic Schmerz und orthopädischen
und gemeinsamen Bedingungen erreichten eine double-blind Phase von
einen bis drei Monaten. Durchschnitt tägliche Dosen von
Magnesium ungefähr 250 von Ultram im geteilten Dosen produzierten
analgesia, das mit fünf Dosen von vergleichbar ist, acetaminophen
Magnesium 300 mit Magnesium des Kodeinphosphat 30 (Tylenol. mit Kodein
# 3) Tageszeitung fünf Dosen von Magnesium des Aspirins 325 mit
Magnesium Tageszeitung des Kodeinphosphat 30 und mit zwei bis drei
Dosen von acetaminophen Magnesium 500 mit Magnesium des oxycodone
Hydrochlorids 5 (Tylox.) täglich. Nach der double-blind
Periode nahmen einige Patienten Ultram in einer geöffneten Periode
für bis zwei Jahre. |
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| ANZEIGEN |
| Ultram wird für das Management von gemäßigtem
den gemäßigt strengen Schmerz angezeigt. |
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| KONTRAINDIKATION |
| Ultram sollte nicht zu den Patienten ausgeübt
werden, die vorher Überempfindlichkeit zum tramadol oder in den
Fällen akuter Intoxikation mit Spiritus, Hypnotiken, zentral
fungierenden Analgetika, opioids oder psychotropen Drogen demonstriert
haben. |
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| WARNING |
| Ergreifung-Gefahr Tramadol verursacht Ergreifungen
in den Tiermodellen, und einige Ergreifungen sind in den Menschen
berichtet worden, die übermäßige einzelne Munddosen (Magnesium 700)
empfangen oder große intravenöse Dosen (Magnesium 300).
Leitung von Ultram kann die Ergreifunggefahr bei den Patienten
erhöhen, die MAO Hemmnisse, neuroleptics, andere Drogen nehmen, die
die Ergreifungschwelle Patienten mit Epilepsie verringern, oder
Patienten anders an erhöhter Gefahr für Ergreifung. der
Untersuchungen an Tieren erhöhte naloxone Leitung die Gefahr von
Krämpfen. |
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| Gebrauch mit CNS Beruhigungsmitteln Ultram sollte mit Vorsicht
und in verringerten Dosierungen verwendet werden, wenn er zu den
Patienten ausgeübt wird, die CNS Beruhigungsmittel wie Spiritus,
opioids, betäubende Mittel, phenothiazines, Beruhigungsmittel oder
beruhigende Hypnotiken empfangen. |
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| Gebrauch mit MAO Hemmnissen Ultram sollte mit großer Vorsicht
bei den Patienten verwendet werden, die monoamine Oxydasehemmnisse
nehmen, da tramadol das Heben des Norepinephrins und des Serotonins
hemmt. |
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| VORKEHRUNGEN |
| Atmungstiefstand, wenn große Dosen von Ultram mit
betäubenden Medikationen oder Spiritus ausgeübt werden,
Atmungstiefstand kann resultieren. Fälle intraoperative
Atmungstiefstands, normalerweise mit großen intravenösen Dosen von
tramadol und mit gleichzeitiger Leitung der Atmungsberuhigungsmittel,
sind in der fremden Erfahrung berichtet worden. Solche Kästen
sollten wie Überdosen behandelt werden (sehen Sie ÜBERDOSIERUNG).
Ultram sollte bei Patienten an der Gefahr für Atmungstiefstand
vorsichtig ausgeübt werden. |
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| Erhöhtes Intracranial Druck-oder Kopf-Trauma Ultram sollte mit
Vorsicht bei Patienten mit erhöhtem intracranial Druck oder
Hauptverletzung verwendet werden. Pupillary Änderungen (Miosis)
vom tramadol können das Bestehen, den Umfang oder den Kurs einer
intracranial Pathologie undeutlich machen. Kliniker sollten
einen hohen Index des Misstrauens für nachteilige Drogereaktion auch
beibehalten, wenn sie Geistesstatus bei diesen Patienten auswerten,
wenn sie Ultram empfangen. |
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| Akute Abdominal- Bedingungen die Leitung von Ultram können die
klinische Einschätzung der Patienten mit akuten Abdominal-
Bedingungen erschweren. |
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| Die Patienten, die von Opioids Ultram physikalisch abhängig
sind, wird nicht für Patienten empfohlen, die von den opioids
abhängig sind. Patienten, die vor kurzem erhebliche Mengen
opioids genommen haben, können Zurücknahmesymptome erfahren.
Wegen der Schwierigkeit, wenn man Abhängigkeit bei Patienten
festsetzt, die vorher erhebliche Mengen der opioid Medikation
empfangen haben, sollte Vorsicht in der Leitung von Ultram zu solchen
Patienten verwendet werden. |
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| Gebrauch in der Nieren- und hepatischen Krankheit hinderte
Nierenfunktion Resultate in einer verringerten Rate und in einem
Umfang der Ausscheidung von tramadol und von seinem aktiven
Stoffwechselprodukt M1. Bei Patienten mit Kreatininabständen
von weniger als 30 ml/min wird dosierende Verkleinerung empfohlen
(sehen Sie DOSIERUNG UND LEITUNG). |
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| Metabolismus von tramadol und von M1 wird bei Patienten mit
vorgerückter zirrhose der Leber verringert. Bei cirrhotic
Patienten wird das Dosieren von von Verkleinerung empfohlen (sehen Sie
DOSIERUNG UND LEITUNG). |
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| Mit der verlängerten Halbwertzeit in diesen Bedingungen, wird
Ausführung der ausgeglichener Lage verzögert, damit sie einige Tage
dauern kann, damit erhöhte Plasmakonzentrationen sich entwickeln. |
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| Informationen für die Patienten Patienten, die mit Ultram
behandelt werden, sollten die folgenden Informationen erhalten: |
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| Ultram kann die Geistes- oder körperlichen Fähigkeiten
hindern, die für die Leistung der möglicherweise gefährlichen
Aufgaben wie Fahren eines Autos oder Laufen lassen der Maschinerie
erfordert werden. |
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| Karzinogenese, Mutagenese, Beeinträchtigung der Ergiebigkeit
Tramadol war nicht in den folgenden Proben mutagen: Prüft
mikrosomaler Test Aktivierung der Ames Salmonellen, CHO/HPRT
Säugetier- Zelle Probe, Mäuselymphomprobe (in Ermangelung der
metabolischen Aktivierung), dominierende lebensgefährliche
Veränderung in den Mäusen, im Chromosomabweichung Test in den
chinesischen Hamstern und in den Knochenmark Micronucleustests in den
Mäusen und in den chinesischen Hamstern. Schwach traten
mutagene Resultate in Anwesenheit der metabolischen Aktivierung in der
Mäuselymphomprobe und im Micronucleustest in den Ratten auf.
Gesamt, zeigt das Gewicht des Beweises von diesen Tests an, daß
tramadol eine genotoxische Gefahr nicht zu den Menschen aufwirft. |
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| Ein geringfügiges, aber statistisch bedeutend, Zunahme zwei
allgemeiner Mausetumoren, Lungen- und hepatisches, wurden in einer
Mäusekarzinogenizitätstudie, besonders in den gealterten Mäusen
beobachtet (bis 30 mg/kg für ungefähr zwei Jahre mündlich
dosierend, obgleich die Studie nicht mit der maximalen zugelassenen
Dosis erfolgt war). Findenes dieses wird nicht geglaubt, Gefahr
in den Menschen vorzuschlagen. Kein solches Finden trat in einer
Rate Karzinogenizitätstudie auf. |
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| Keine Effekte auf Ergiebigkeit wurden für tramadol auf
Munddosisniveaus bis bis 50 mg/kg in den männlichen Ratten und zu 75
mg/kg in den weiblichen Ratten beobachtet. |
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| Teratogene Effekte: Verbrauch in
Schwangerschaft-Schwangerschaft-Kategorie C dort sind keine
ausreichenden und gut-kontrollierten Studien in den schwangeren
Frauen. Ultram sollte während der Schwangerschaft verwendet
werden, nur wenn der mögliche Nutzen die mögliche Gefahr zum Fötus
rechtfertigt. |
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| Tramadol ist gezeigt worden, um in den Mäusen, Ratten und
Kaninchen und mütterlich giftige Dosen embryotoxisch und fetotoxic zu
sein 3 bis 15mal die maximale menschliche Dosis oder das höher (120
mg/kg in den Mäusen, 25 mg/kg oder höher in den Ratten und in 75
mg/kg oder höher in den Kaninchen), aber war nicht auf diesen
Dosisniveaus teratogen. Kein Schaden zum Fötus wegen des
tramadol wurde an den Dosen gesehen, die nicht mütterlich giftig
waren. |
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| Keine Droge-in Verbindung stehenden teratogenen Effekte wurden
in den Nachkommen der Mäuse, der Ratten oder der Kaninchen
beobachtet, die mit tramadol durch verschiedene Wege behandelt wurden
(bis 140 mg/kg für Mäuse, 80 mg/kg für Ratten oder 300 mg/kg für
Kaninchen). Embryo und fötale Giftigkeit bestanden
hauptsächlich aus verringerten fötalen Gewichten, skelettartiger
Verknöcherung und erhöhten supemumerary Rippen auf mütterlich
giftigen Dosisniveaus. Ausgleichstrom verzögert in
Entwicklungs, oder Verhaltensparameter wurden auch in Welpen in den
Ratteverdammungen gesehen, die liefern lassen wurden. Embryo und
fötale Tödlichkeit wurden nur in einer Kaninchenstudie bei 300
mg/kg, eine Dosis berichtet, die extreme mütterliche Giftigkeit im
Kaninchen verursachen würde. |
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| der Peri- und postnatalerstudien in den Ratten, Verringerung
Nachkommen der Verdammungen, die Mund empfangen (Gavage) Dosisniveaus
von 50 mg/kg oder grösseres Gewichte, und Welpe Überleben
Verringerung früh der Laktierung bei 80 mg/kg (6 bis 10mal die
maximale menschliche Dosis). Keine Giftigkeit wurde für
Nachkommen der Verdammungen beobachtet, die 8, 10, 20, 25 oder 40
mg/kg empfangen. Mütterliche Giftigkeit wurde auf allen
Dosisniveaus beobachtet, aber Effekte auf Nachkommen waren nur auf
höheren Dosisniveaus offensichtlich, in denen mütterliche Giftigkeit
strenger war. |
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| Arbeit und Anlieferung Ultram sollten nicht in den schwangeren
Frauen vor oder während Arbeit verwendet werden, es sei denn der
mögliche Nutzen die Gefahren überwiegt, weil sicherer Gebrauch in
der Schwangerschaft nicht hergestellt worden ist. Tramadol ist
gezeigt worden, um die Plazenta zu kreuzen. Das
Mittelverhältnis von Serum tramadol in den Nabeladern, die mit
mütterlichen Adern verglichen wurden, war 0.83 für 40 Frauen, die
tramadol während der Arbeit gegeben wurden. |
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| Der Effekt von Ultram, wenn irgendein, auf dem neueren Wachstum,
der Entwicklung und der Funktionsentwicklung des Kindes unbekannt ist. |
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| Das Pflegen der Mütter Ultram wird nicht für obstetrical
preoperative Medikation oder für Pfosten-Anlieferung analgesia in den
Krankenpflegemüttern empfohlen, weil seine Sicherheit in den Kindern
und in den Neugeborenen nicht studiert worden ist. Nach einer
einzelnen Magnesium 100 Dosis von tramadol, war die kumulative
Ausscheidung in der Muttermilch innerhalb 16 Stunden postdose g 100 g
von tramadol (0.1% der mütterlichen Dosis) und 27 von M1. |
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| Pädiatrischer Gebrauch der pädiatrische Gebrauch Ultram
(tramadol Hydrochlorid) wird nicht empfohlen, weil Sicherheit und
Wirksamkeit bei Patienten unter 16 Jahren des Alters nicht hergestellt
worden sind. |
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| Gebrauch in den älteren Personen in den Themen über dem Alter
von 75 Jahren, Serumkonzentrationen wird etwas erhöht und die
Beseitigung Halbwertzeit wird etwas erhöht und die Beseitigung
Halbwertzeit wird etwas ausgedehnt. Auch gealtert kann erwartet
werden, um in ihre Fähigkeit weit zu schwanken, nachteilige
Drogenwirkungen zuzulassen. Tägliche Dosen über Magnesium 300
werden nicht bei Patienten über 75 empfohlen (sehen Sie DOSIERUNG UND
LEITUNG). |
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| DROGE-INTERAKTION |
| Tramadol scheint nicht, seinen eigenen
Metabolismus in den Menschen zu verursachen, da beobachtete maximale
Plasmakonzentrationen, nachdem mehrfache Munddosen höher als erwartet
gegründet auf Eindosendaten sind. Tramadol ist ein milder
Veranlasser der vorgewählten Drogemetabolismusbahnen, die in den
Tieren gemessen werden. |
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| Begleitende Leitung von Ultram (tramadol Hydrochlorid) mit
carbamazepine verursacht eine bedeutende Zunahme des tramadol
Metabolismus, vermutlich durch metabolische Induktion durch
carbamazepine. Die Patienten, die chronische carbamazepine Dosen
der Magnesium bis 800 Tageszeitung empfangen, können bis zur
empfohlenen Dosis von Ultram zweimal benötigen. |
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| Tramadol wird zu M1 durch das CYP2D6 P-450 Isoenzym umgewandelt.
Chinidin ist ein vorgewähltes Hemmnis dieses Isoenzyms;
damit begleitende Leitung des Chinidins und des Ultram erhöhte
Konzentrationen von tramadol und verringerte Konzentrationen von M1
ergibt. Die klinischen Konsequenzen dieses Effektes sind nicht
völlig nachgeforscht worden, und der Effekt auf
Chinidinkonzentrationen ist unbekannt. |
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| Begleitende Leitung von Ultram mit Cimetidine ergibt nicht
klinisch bedeutende Änderungen in den tramadol Pharmacokinetics.
Folglich wird keine Änderung der Ultram Dosierungregierung
empfohlen. |
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| Interaktionen mit den MAO Hemmnissen wegen der Störung mit
Entgiftungeinheiten, sind für einige zentral fungierende Drogen
berichtet worden (sehen Sie WARNING). |
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| NACHTEILIGE REAKTIONEN: |
| Ultram wurde zu 550 Patienten während der double-blind
oder open-label Verlängerung Perioden in den VEREINIGTE STAATEN
Studien der chronischen nonmalignant Schmerz ausgeübt. Dieser
Patienten waren 375 65 Jahre alt oder älter. TABELLE 1
berichtet über die kumulative Ausdehnung Rate der nachteiligen
Reaktionen bis zum 7, 30 und 90 Tagen für die häufigsten Reaktionen
(5% oder mehr bis zum 7 Tagen). Die am häufigsten berichteten
Fälle waren im Zentralnervensystem und im gastro-intestinalen System.
Obgleich die Reaktionen, die in der Tabelle verzeichnet werden,
geglaubt werden, mit Ultram Leitung vermutlich zusammenzuhängen,
schließt die berichtete Rate auch einige Fälle ein, die an
zugrundeliegender Krankheit oder an der begleitenden Medikation
gelegen haben können. Die gesamte Ausdehnung Rate der
nachteiligen Erfahrungen in diesen Versuchen war für Ultram und die
aktiven Steuergruppen, Tylenol mit Kodein #3 (acetaminophen Magnesium
300 mit Magnesium des Kodeinphosphat 30) und Magnesium des Aspirins
325 mit Magnesium des Kodeinphosphat 30 ähnlich. (TABELLE 1) |
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| Tabelle 1 - Tramadol HCl, Nachteilige Reaktionen |
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| Kumulative Ausdehnung der nachteiligen Reaktionen für
Ultram (tramadol HCl) |
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| In den chronischen Versuchen der Nonmalignant Schmerz |
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| Bis 7 Tage bis 30 Tage bis 90 Tage |
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| ----------------------------------------------------------------------- |
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| Dizziness/Vertigo 26% 31% 33% |
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| Übelkeit 24% 34% 40% |
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| Verstopfung 24% 38% 46% |
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| Kopfschmerzen 18% 26% 32% |
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| Somnolence 16% 23% 25% |
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| Erbrechen von von 9% 13% 17% |
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| Pruritus 8% 10% 11% |
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| "Cns Anregung" 7% 11% 14% |
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| Asthenia 6% 11% 12% |
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| Schwitzen von von 6% 7% 9% |
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| Dyspepsie 5% 9% 13% |
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| Trockene Öffnung 5% 9% 10% |
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| Diarrhöe 5% 6% 10% |
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| ----------------------------------------------------------------------- |
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| 1 "CNS Anregung" ist eine Zusammensetzung der
Nervosität, Angst, Bewegung, |
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| Tremor, spasticity, Euphorie, emotionale Labilität und
Hallucinations. |
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| Ausdehnung weniger als 5% vielleicht beiläufig bezogen:
Listen der TABELLE 2 nachteilige Reaktionen, die mit einer
Ausdehnung von weniger als 5% in den klinischen Versuchen auftraten
und für, welches die Möglichkeit eines beiläufigen Verhältnisses
zu Ultram besteht. Reaktionen werden getrennt, je nachdem ob die
Ausdehnung grösser als 1% war. (TABELLE 2) |
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| Tabelle 2 - Tramadol HCl, Nachteilige Reaktionen |
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| Vielleicht Ultram In Verbindung stehende Nachteilige
Reaktionen |
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| mit einer Ausdehnung von weniger als 5% |
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| ----------------------------------------------------------------------- |
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| Ausdehnung der nachteiligen Reaktion |
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| ------------------------------------------------ |
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| Körper-System von 1% bis < 5% weniger als 1% |
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| ----------------------------------------------------------------------- |
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| Allergische Reaktion des Körper-als Ganzes Unwohlseins; |
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| Versehentliche Verletzung; |
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| Gewichtverlust |
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| Herzgefäß- Vasodilation-Synkope; Orthostatisch |
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| Hypotension; Tachykardie |
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| Zentralnervensystem-Angst; Durcheinander;
Ergreifung (sehen Sie WARNING); |
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| Korrdination Paresthesia; Kognitiv |
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| Störung; Funktionsstörung; |
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| Euphorie; Nervöse Hallucinations; Tremor; |
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| ness; Schlaf dis- Amnesia; Schwierigkeit innen |
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| Auftrag Konzentration; Anormal |
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| Gait |
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| Gastro-intestinale Abdominal- Schmerz; |
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| Magersucht; Blähung |
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| Musculoskeletal Hypertonia |
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| Atmungsdyspnoe |
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| Haut-Hautausschlag Urticaria, Vesicles |
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| Spezielle Richtungen Sichtstörung Dysgeusia |
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| Urogenitales urinausscheidendes Zurückhalten;
Dysuria; Menstruationsdis- |
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| Urinausscheidende Frequenz; Auftrag |
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| Menopausal Symptome |
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| Andere nachteilige Erfahrungen, beiläufiges
Verhältnis unbestimmt: Eine Vielzahl anderer nachteiliger
Fälle wurde selten bei den Patienten berichtet, die Ultram während
der klinischen Versuche nehmen. Ein beiläufiges Verhältnis
zwischen Ultram und diesen Fällen ist nicht festgestellt worden.
Jedoch werden die bedeutendsten Fälle nachstehend als
Alarmieren von von Informationen zum Arzt aufgeführt. |
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| Körper als Ganzes: Selbstmörderische Tendenz. |
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| Herzgefäß-: Anormales ECG, Bluthochdruck, myokardialer
Ischemia, Klopfen. |
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| Zentralnervensystem: Migräne |
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| Gastro-intestinal: Gastro-intestinales Bluten,
Hepatitis, Stomatitis. |
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| Laborabweichungen: Kreatininzunahme, erhöhte Leberenzyme,
Hämoglobinabnahme, proteinuria. |
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| Sensorisch: Katarakte, Taubheit, Tinnitus. |
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| DROGE-MISSBRAUCH UND ABHÄNGIGKEIT |
| Obgleich tramadol Drogeabhängigkeit der -opioid
Art produzieren kann (wie Kodein oder dextropropoxyphene) und
möglicherweise mißbraucht werden kann, hat es wenig Beweis des
Mißbrauches in der fremden klinischen Erfahrung gegeben. In den
klinischen Versuchen produzierte tramadol die Effekte, die einem
opioid ähnlich sind, und an den supratherapeutic Dosen wurde erkannt,
wie ein opioid in subjective/behavioral studiert.
Toleranzentwicklung ist berichtet worden, um verhältnismäßig
mild und Zurücknahme zu sein, wenn Geschenk, nicht betrachtet wird,
wie das so streng zu sein, das durch andere opioids produziert wird.
Zerteilen Sie von der Tätigkeit und von irgendeiner
Verlängerung der tramadols der Dauer der -opioid Tätigkeit.
Verzögerte -opioid Tätigkeit wird geglaubt, um Verbindlichkeit
der Mißbrauch einer Droge zu verringern. |
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| Eine Probe für tramadol ist nicht in den Routineurinschirmen
für Drogen des Mißbrauches eingeschlossen. |
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| ÜBERDOSIERUNG: |
| Wenige Kästen der Überdosen mit tramadol sind berichtet
worden. Schätzungen der eingenommenen Dosis in den fremden
Verhängnissen sind in der Strecke 3 bis 5 g gewesen. Eine 3 g
absichtliche Überdosis bei einem Patienten in den klinischen Studien
produzierte Erbrechen und keine Folgeerscheinungen. Die
niedrigste Dosis, die berichtet wurde, mit einem Verhängnis verbunden
zuSEIN, war vielleicht zwischen Magnesium 500 und 1000 in einer 40
Kilogramm Frau, aber Details des Falles nicht vollständig bekannt. |
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| Ernste mögliche Konsequenzen der Überdosierung sind
Atmungstiefstand und Ergreifung. Naloxone hebt einiges, aber
nicht alle Symptome, die durch Überdosierung mit Ultram verursacht
werden auf, damit allgemeine unterstützende Behandlung empfohlen
wird. Primäraufmerksamkeit sollte zur Versicherung des
ausreichenden Atmungsaustausches gegeben werden. Hämodialyse
wird nicht erwartet, um nützlich zu sein, weil sie nur einen kleinen
Prozentsatz der ausgeübten Dosis entfernt. Die Krämpfe, die in
den Mäusen folgen der Leitung der giftigen Dosen von tramadol
auftreten, konnten mit Barbitursäurepräparaten oder benzodiazepines
unterdrückt werden, aber wurden mit naloxone erhöht. Naloxone
änderte nicht die Tödlichkeit einer Überdosis in den Mäusen. |
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| DOSIERUNG UND LEITUNG |
| Für die Behandlung schmerzlichen Bedingungen
Ultram (tramadol Hydrochlorid) Magnesiums 50 zu Magnesium 100 kann
ausgeübt werden, wie für Entlastung alle vier bis sechs Stunden
benötigt worden, Magnesium 400 pro Tag nicht zu übersteigen.
Für gemäßigtes Schmerz Ultram 50 kann Magnesium als die
Ausgangsdosis ausreichend sein, und für strengeres Schmerz Ultram 100
ist Magnesium normalerweise als die Ausgangsdosis wirkungsvoller. |
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| Individualisierung der vorhandenen Daten der Dosis schlagen
nicht vor, daß eine Dosierungjustage bei älteren Patienten 65 bis 75
Jahre des Alters notwendig ist, es sei denn sie auch Nieren- oder
hepatische Beeinträchtigung haben. Für ältere Patienten über
75 Jahren alte nicht mehr als 300 mg/day in geteilten Dosen, wie oben
empfohlen wird. Bei allen Patienten mit Kreatinabstand weniger
als 30 ml/min, wird es empfohlen, daß der dosierende Abstand von
Ultram auf 12 Stunden mit einer Dosis des Maximums täglich von
Magnesium 200 erhöht wird. Da nur 7% einer ausgeübten Dosis
durch Hämodialyse entfernt wird, können Dialysepatienten ihre
regelmäßige Dosis am Tag der Dialyse empfangen. Die empfohlene
Dosis für Patienten mit zirrhose ist Magnesium 50 alle 12 Stunden.
Die Patienten, die chronisches carbamazepine empfangen, dosiert
bis 800, Magnesium, das Tageszeitung bis zweimal zur empfohlenen Dosis
von Ultram erfordern. |
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| WIE GELIEFERT |
| Ultram (tramadol Hydrochlorid) 50 Magnesium
Tablette (Weiß, Film-überzogene Kapsel-geformte Tablette) gravierte
"McNeil" auf einer Seite und "659" auf der anderen Seite. |
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| Ultram (tramadol Hydrochlorid) Magnesium 50 Tablette - NDC
0045-0659 Flaschen von 100 Tabletten und von Paketen von 100
Maßeinheit Dosen in den Blase Sätzen (10 Karten von 10 Tabletten
jede). |
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| Führen Sie in einen festen Behälter zu. Speichern Sie
bei kontrollierter Raumtemperatur (15o zu 30oC, (59o zu 86oF). |
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| (Ortho-McNeil-McNeil Pharmazeutisches, 3/95, 633-19-227-1) |
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| (95/3/3) |
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| WIE GELIEFERT - ÄQUIVALENTE NICHT VORHANDEN: |
| Tablette, unbeschichtetes - mündlich - Magnesium 50 |
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| 100 $60.00 ULTRAM, Mc Neil Pharm 00045-0659-60 |
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| 100 $66.00 ULTRAM, U.D., Mc Neil Pharm 00045-0659-10 |
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